Page 119 - 《中国药房》2021年第1期

·综述·

黄连生物碱类活性成分与肠道菌群相互作用的研究进展 Δ

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王鑫喆 ，沈梦婷，闫鹏举，赵 宏，苏 瑾（佳木斯大学药学院/黑龙江省生物药制剂重点实验室，黑龙江 佳木
斯 154007）

中图分类号 R91 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2021）01-0109-07
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2021.01.20

摘 要 目的：了解黄连生物碱类活性成分与肠道菌群相互作用的研究进展，为后续进一步研究提供参考。方法：以“黄连”“肠道
菌群”“相互作用”“生物碱”“调控肠道菌群”“药效学”“Coptis chinensis”“Intestinal flora”“Interaction”“Alkaloids”“Regulation of En-
terobacteria”“Pharmacodynamics”等为关键词，在中国知网、万方数据库、维普、PubMed、GeenMedical等数据库中组合查询于2009
年1月－2020年4月发表的相关文献，对黄连生物碱成分或其配伍复方与肠道菌群的相互作用，以及基于这种作用产生的药物代
谢转化和药效进行综述。结果与结论：黄连系常见苦寒中药，其主要含有生物碱类及阿魏酸、黄柏酮、黄柏内酯、绿原酸等成分，其
生物碱类主要包含小檗碱、黄连碱、巴马汀、药根碱、木兰花碱等；其中含量较高的主要抑菌活性成分是小檗碱。黄连生物碱及其
配伍复方与肠道菌群之间的作用是双向的：一方面肠道菌群对黄连生物碱具有代谢作用，其代谢产物极性变大，脂水分配系数发
生变化，易于吸收入血，能增加药效；另一方面，黄连生物碱能够调控肠道菌群的构成，改善肠道菌群失调，恢复肠道屏障完整性，
不仅对肠道局部疾病有治疗作用，还可能通过肠-脑轴、肠-心轴及肠-肝轴或其他途径对2型糖尿病、高脂血症及神经系统疾病等
发挥治疗作用。目前，黄连生物碱及其配伍复方影响肠道菌群结构的研究多数停留在双歧杆菌、大肠埃希菌等菌群数量以及肠菌丰
度和多样性的改变方面，难以归纳总结出一定规律，研究方法也比较局限；未来应将研究重点从现象观察转移至作用机制的阐明。
关键词 黄连；生物碱；肠道菌群；相互作用；调控肠菌；代谢；药效

肠道菌群是肠道微生态系统的重要组成部分，对肠 terobacteria”“Pharmacodynamics”等为关键词，在中国知
道分泌功能、肠道通透性、物质代谢和能量吸收有重要 网、万方数据库、维普、PubMed、GeenMedical 等数据库
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影响，对人体健康发挥着重要作用 。近年来研究表明， 中组合查询于 2009 年 1 月－2020 年 4 月发表的相关文
肠道菌群紊乱会导致肠道致病菌增加，其变化与结肠 献，就黄连生物碱成分或其配伍复方与肠道菌群的相互
炎、2型糖尿病、肥胖、心脑血管疾病等多种疾病的发生、 作用，以及基于这种作用产生的药物代谢转化和药效进
发展密切相关 。由此可见，肠道菌群已成为一个新的
[2]
行综述，为后续进一步研究提供参考价值。
药物作用靶点，将为疾病预防及治疗提供新思路。 1 黄连及其生物碱成分
黄连是我国传统中药，现代研究表明，黄连中主要
黄连是毛茛科多年生草本植物黄连 Coptis chinen-
含有小檗碱、黄连碱、巴马汀、药根碱等生物碱类活性成
sis Franch.的干燥根茎，在我国分布于湖南、四川、贵州、
分，由于该类成分吸收差、血药浓度低、生物利用度低，
陕西南部等地区，始载于《神农本草经》，为常见苦寒中
仅从药物口服吸收的角度无法阐明其发挥药效的作用
[5]
药，主要功效为清热燥湿、泻火解毒 。现代研究证明，
[3]
机制 。黄连多以提取物或配伍复方使用，给药途径多
黄连具有抗菌、抗病毒、改善糖尿病、抗氧化、抗炎、抗肿
为口服，主要通过胃肠道发挥疗效，不可避免地会与肠
瘤等广泛的药理作用，尤其对治疗细菌感染性疾病效果
道菌群发生接触从而发生相互作用 ，深入了解这种作
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[6]
用有助于黄连活性成分的新药研发及阐明其药效物质 显著 。黄连在临床上常用于腹泻、糖尿病及其并发症
基础。因此，笔者以“黄连”“肠道菌群”“相互作用”“生 等疾病的治疗，疗效显著。中医在临床上常将黄连与黄
物碱”“调控肠道菌群”“药效学”“Coptis chinensis”“In- 芩、黄柏、大黄、吴茱萸、甘草等进行配伍使用，相关经典
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testinal flora”“Interaction”“Alkaloids”“Regulation of En- 方剂和验方的研究报道很多，疗效可靠 。
黄连主要含有生物碱类及阿魏酸、黄柏酮、黄柏内
Δ 基金项目：黑龙江省自然科学基金资助项目（No.QC2018119）；
黑龙江省卫生计生委科研课题（No.2018482）；佳木斯大学优秀学科团 酯、绿原酸等成分，其生物碱类主要包含小檗碱、黄连
队项目（No.佳大校发〔2019〕30号） 碱、巴马汀、药根碱、木兰花碱等，到目前为止，黄连中发
＊硕士研究生。研究方向：缓释靶向给药系统及中药微生态调节
现的生物碱约有34种，均属于异喹啉类生物碱，它们的
剂。E-mail：754491258@qq.com
结构差异极小，理化性质也较为相似 。黄连生物碱中
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# 通信作者：副教授，硕士生导师，博士。研究方向：缓释靶向给
药系统及中药微生态调节剂。E-mail：sj0129@163.com 含量较高的主要抑菌活性成分是小檗碱，又称黄连素，

中国药房 2021年第32卷第1期 China Pharmacy 2021 Vol. 32 No. 1 ·109 ·