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·综述·

土大黄苷的药理作用及机制研究进展 Δ

1，2
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辛 杰 1，2＊ ，王 振 ，陈 敏 ，林祥杰 ，张 波 （1.临沂大学药学院，山东 临沂 276005；2.山东省鲁南中
药材工程技术研究中心，山东 临沂 276005）
中图分类号 R285.5 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2020）11-1386-05
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2020.11.18

摘 要 目的：了解土大黄苷的药理活性及其作用机制，以期为其相关新药开发及临床应用提供参考。方法：以“土大黄苷”“丹叶
大黄素”“药理活性”“药理作用”“作用机制”“Rhaponticin”“Rhapontin”“Rhapontigenin”“Pharmacological activity”“Mechanism”等为
关键词，在中国知网、万方数据、维普网、ScienceDirect、PubMed、Web of Science等数据库中组合查询2000年1月－2020年1月发
表的相关文献，对土大黄苷的药理活性及其作用机制进行总结归纳。结果与结论：共检索到相关文献 173 篇，其中有效文献 36
篇。土大黄苷的药理作用十分丰富，包括抗肿瘤（作用机制与抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞转移和血管生
成、抑制脂肪酸合成酶活性及表达有关）、抗炎（作用机制与抑制炎症因子表达、炎症介质产生有关）、抗氧化（作用机制与清除自由
基和激活过氧化氢酶有关）、抗肺纤维化（作用机制与抑制原代肺纤维细胞变异及肺部炎症因子表达、减少胶原蛋白沉积有关）、抗
血栓（作用机制与抗血小板凝集有关）、降血糖（作用机制与增强胰岛素功能有关）、抗阿尔茨海默病（作用机制与抑制细胞外β淀粉
样蛋白1～42沉积和单胺氧化酶活性有关）等。另一方面，土大黄苷经肠道代谢后的产物丹叶大黄素在抗炎、抗血栓等方面也具
有良好的活性，提示土大黄苷是一个良好的先导化合物，后续可深入研究土大黄苷及代谢产物的药理活性和作用机制，并开发土
大黄苷相关制剂，为其新药开发及临床应用提供参考。
关键词 土大黄苷；丹叶大黄素；药理作用；作用机制

[3]
土大黄苷为二苯乙烯类衍生物，化学名为 3-羟 通过丹叶大黄素发挥更多生物活性 。由此可知，土大
基-5-[（1E）-2-（3-羟基-4-甲氧基苯基）乙烯基]苯基-β-D- 黄苷是一种极具潜力的新药开发先导化合物。基于此，
[1]
葡萄糖苷，广泛存在于蓼科大黄属植物中 。土大黄苷 笔者以“土大黄苷”“丹叶大黄素”“药理活性”“药理作
药理活性丰富，可与人血清白蛋白结合，从而被运载至 用”“作用机制”“Rhaponticin”“Rhapontin”“Rhapontigen-
[2]
靶位发挥药效 ；另外，土大黄苷还可经肠胃吸收并经人 in”“Pharmacological activity”“Mechanism”等为关键词，
体肠道微生物菌群作用生成代谢产物丹叶大黄素，进而 在中国知网、万方数据、维普网、ScienceDirect、PubMed、

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＊ 讲 师 ，博 士 。 研 究 方 向 ：中 药 资 源 与 鉴 定 。 电 话 ：0539- [17] 苏丹，徐姗，王君萍.临床药师参与 358 例会诊的实践与
7258639。E-mail：xinjiezhongyao@126.com 分析[J].中国药房，2016，27（11）：1571-1573.
# 通信作者：教授，博士。研究方向：中药质量控制与品质评价。 （收稿日期：2020-01-07 修回日期：2020-03-25）
电话：0539-7258639。E-mail：zhangboyxy@lyu.edu.cn （编辑：刘明伟）

·1386 · China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 11 中国药房 2020年第31卷第11期