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表1 抗肿瘤药物超说明书用法
Tab 1 Off-label use of anti-tumor drugs
依据 Thomson分级
超说明书用药项目 药品名称 超说明书用法内容
FDA 指南 文献依据 有效性 推荐等级 证据强度
超用药方案 重组人血管内皮抑制素 便携式输注泵持续静脉滴注，连续输注7 d [18-19] √ Ⅱa Ⅱb B
利妥昔单抗 利妥昔单抗联合氟达拉滨和环磷酰胺（FCR方案） [20-21] √ √ √ Ⅱa Ⅱa B
超给药途径 培美曲塞二钠 Ommaya囊脑室给药 [22] √ Ⅱb Ⅱb C
硼替佐米 皮下注射 [23-24] √ √ √ Ⅱa Ⅱa B
贝伐珠单抗 腔内灌注（胸腔、腹腔、心包内） [25-28] √ Ⅱa Ⅱb B
超治疗线数 厄洛替尼 非小细胞肺癌二线治疗转一线 [29-30] √ √ √ Ⅱa Ⅱa B
吉非替尼 非小细胞肺癌二线治疗转一线 [29，31] √ √ √ Ⅱa Ⅱa B
超给药剂量 放线菌素D 静脉滴注，0.045 mg/kg（最大剂量2.5 mg） [32-33] √ √ Ⅱa Ⅱa B
2
吉西他滨 静脉固定速率滴注：10 mg/（min·m）或1 875 mg/m 2 [34-35] √ √ Ⅱa Ⅱb B
异环磷酰胺 静脉滴注，15 g/m 2[32，36] √ √ Ⅱa Ⅱa B
依托泊苷 静脉滴注，2.4 g/m 2[37] √ Ⅱa Ⅱb B
泵入方案是使用微量输液泵连续输注 7 d，血药浓度维 制剂（EGFR-TKI）类的代表性药物厄洛替尼和吉非替尼
持更加平稳，对多种实体瘤都具有显著抗肿瘤血管生成 的国内说明书注明这2种药物的适应证为既往接受过化
作用，治疗依从性明显优于连续给药 14 d 的传统方式。 学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，而FDA
国内文献研究 [18-19] 对此种用法多有报道，目前国内已临 已批准这2种药物用于EGFR突变的晚期非小细胞肺癌
床应用。FDA 已批准利妥昔单抗联合氟达拉滨和环磷 亚洲患者的一线治疗方案 [29-31] 。目前，大量研究已证实
酰胺（FCR 方案）用于年龄＜65 岁无明显并发症的慢性 EGFR-TKI 治疗 EGFR 突变晚期非小细胞肺癌相比化
[31]
淋巴细胞白血病的患者，该方案可显著改善患者的无进 疗，可提高患者的PFS 。
展生存期（PFS）和总生存期（OS） [20-21] 。 超给药剂量方面，指南和文献研究 [32-33] 中支持放线
超给药途径方面，培美曲塞二钠经Ommaya囊脑室 菌素 D 用于儿童横纹肌肉瘤的治疗，小于 1 岁的儿童用
[23]
内给药仅在国内有研究报道 。相较于反复腰椎穿刺 药剂量为 0.025 mg/kg，1 岁以上的儿童用药剂量为
给药，Ommaya 囊给药具有以下优势：（1）操作安全、便 0.045 mg/kg，但该药的剂量上限为 2.5 mg，超剂量使用
捷；（2）患者疼痛少；（3）便于重复推送脑脊液，监测药物 过程中需引起重视；支持大剂量吉西他滨和依托泊
浓度及肿瘤指标动态变化；（4）药物可随脑脊液循环均 苷 [34-35，37] 用于自体造血干细胞移植前的用药方案，该方
匀分布于中枢神经的各个部位，药物浓度可达到经腰椎 案克服了放化疗对正常组织和造血干细胞的毒性，明显
穿刺给药同等剂量的 10 倍。当使用中枢神经系统药物 提高了疗效，其中吉西他滨采用静脉固定速率滴注，避
进行鞘内化疗时，可考虑应用 Ommaya 囊给药。硼替 免吉西他滨长时间暴露及骨髓瘤细胞内激活酶饱和；支
佐米皮下注射给药已获FDA批准 [23-24] ，目前国内已在临 持大剂量异环磷酰胺联合甲氨蝶呤、顺铂和阿霉素用于
床应用，皮下注射给药时应使用1.4 mL生理盐水配制为 骨肉瘤新辅助化疗，可提高患者手术机会 [32，36] 。
2.5 mg/mL 的药物溶液。国内外文献研究表明，贝伐珠 基于此，抗肿瘤药物超说明书用药时，应谨慎选用，
单抗可腹腔灌注用于卵巢癌恶性腹水、胸腔灌注用于晚 严格监控，根据需要调整诊疗方案。
期癌症的恶性胸腔积液、心包内给药用于转移癌恶性 2.2 抗肿瘤药物特殊适应证用法
心包积液等治疗，临床作用安全有效 [25-28] ，目前国内已用 抗肿瘤药物特殊适应证用法为大剂量给药方案，包
于临床。 括环磷酰胺、阿糖胞苷、甲氨蝶呤和顺铂4种药物，具体
超治疗线数方面，表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑 用法详见表2。
表2 抗肿瘤药物特殊适应证用法
Tab 2 Special indication use of antitumor drugs
特殊适应症用法
药品名称 常规用法 依据
适应证 剂量 给药途径
环磷酰胺 静脉给药：持续治疗，3～6 mg/（kg·d） 同种异体骨髓移植前预处理方案 50～60 mg/kg（相 当 于 2 000～2 400 静脉给药 百特制药有限公司生产的注射用环磷酰胺说
间断性治疗：10～15 mg/kg，间隔2～5 d mg/m） 明书
2
阿糖胞苷 静脉给药：200 mg/m 2 高危白血病、难治性和复发性急 2 000 mg/m 2 静脉给药 辉瑞制药有限公司生产的注射用阿糖胞苷说
鞘内给药：脑膜白血病5～75 mg/m 2 性白血病、套细胞淋巴瘤 明书
甲氨蝶呤 肌肉注射：绒毛膜癌15～30 mg/d；白血病30 mg/m 2 骨肉瘤、急性白血病、支气管肺癌 ＞500 mg，常用12 g/m 2 静脉给药 辉瑞制药有限公司生产的甲氨蝶呤注射液说
静脉给药：乳腺癌40 mg/m ；白血病诱导缓解治疗3.3 mg/m 2 或头颈部表皮癌 明书以及文献[12-14]
2
鞘内给药：脑膜白血病单次给药剂量≤15 mg
2
顺铂 静脉给药：20 mg/m 或30 mg/m 2 多种实体瘤及恶性淋巴瘤 80～120 mg/m 2 静脉给药 江苏豪森药业有限公司生产的顺铂注射液说
动脉给药：30～50 mg/m 2 明书
腹腔内给药：40～80 mg/次

中国药房 2020年第31卷第7期 China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 7 ·875 ·