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壳聚糖衍生物胶束的功能化修饰及其在不同给药系统中的应用

进展 Δ

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杨 坛 ，奉建芳，张 倩，张 玮（桂林医学院药学院，广西 桂林 541004）
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中图分类号 R944.1 5 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2020）06-0763-06
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2020.06.25
摘 要 目的：综述壳聚糖（CS）衍生物胶束功能化修饰及其在不同给药系统中的应用进展，以期为其深入研究和应用提供参
考。方法：以“壳聚糖”“胶束”“给药系统”“Chitosan”“Micelle”“Drug delivery system”等为关键词，组合查询1995年1月－2019年5
月在中国知网、万方数据、Web of Science等数据库中发表的相关文献，对其各衍生物胶束的功能化修饰及其在不同给药系统中的
应用进行综述。结果与结论：共检索到相关文献478篇，其中有效文献37篇。CS作为一种性能优良、可修饰性强、生物相容性高
的天然高分子材料，可通过疏水骨架、长循环、P-糖蛋白抑制、靶向、刺激信号响应等多种功能化修饰装载疏水性药物，制成CS衍
生物胶束，在黏膜给药、眼部给药、口服给药等多种给药系统中均展现出巨大的应用潜力。目前，CS衍生物胶束在解决难溶性药
物溶解度、促进药物渗透、增强靶向、提高生物利用度等方面已取得长足发展，但多停留在体外研究，且对详细作用机制的研究较
少。若要将其成功应用于临床，尚需对CS衍生物胶束的体内稳定性、药物释放度、药物靶向效率等关键问题进行深入考察。
关键词 壳聚糖；胶束；纳米载药系统；给药途径

壳聚糖（Chitosan，CS）是自然界唯一大量存在的高 体内过程的针对性改造，改善药物的吸收、分布、代谢、
分子碱性氨基多糖，其性质稳定，且生物相容性高 。 排泄特征，是改善药物传输性能、增强疗效的重要方法
[1]
CS作为一种亲水聚合物，其主链上大量存在的—OH和 和研究方向。为明确 CS 衍生物胶束的相关研究进展，
—NH2可经疏水性修饰成为两亲性物质，从而形成聚合 笔者以“壳聚糖”“胶束”“给药系统”“Chitosan”“Mi-
物胶束。CS 衍生物胶束的临界胶束浓度（CMC）低，能 celle”“Drug delivery system”等为中英文关键词，组合查
耐受溶剂稀释，且由于聚合物链的“纠缠”，保持了胶束 询 1995 年 1 月－2019 年 5 月在中国知网、万方数据、
的稳定性，因此其在新型载药系统中的应用具有独特优 Web of Science 等数据库中发表的相关文献。结果，共
势 。同时，修饰基团的多样性赋予了胶束靶向、长循 检测到相关文献 478 篇，其中有效文献 37 篇。现对 CS
[2]
环、刺激关键信号响应等多种特性。目前，CS衍生物胶 衍生物胶束的功能化修饰及其在各种给药途径中的应
束在给药系统中的应用具有如下作用：稳定或保护药 用进展进行综述，以期为其深入研究和应用提供参考。
物；促进药物吸收，改善生物利用度；载体靶向；延缓或 1 CS衍生物胶束的功能化修饰
控制药物释放等 。通过 CS 衍生物胶束可实现对药物 1.1 疏水骨架功能化修饰
[3]

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＊ 硕 士 研 究 生 。 研 究 方 向 ：药 剂 学 。 电 话 ：0773-2295200。
社，2015：38-39.
E-mail：674107854@qq.com
（收稿日期：2019-11-01 修回日期2020-02-06）
# 通信作者：副教授，硕士生导师。研究方向：新型纳米给药系
统。电话：0773-2295200。E-mail：22437564@qq.com （编辑：孙 冰）

中国药房 2020年第31卷第6期 China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 6 ·763 ·