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·综述·

赤芍活性成分抗肿瘤作用机制研究进展 Δ

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马云飞 ，李光达 ，李琦玮 ，曹可心 ，于明薇 ，王笑民 （1.首都医科大学附属北京中医医院肿瘤科，北京
100010；2.北京中医药大学研究生院，北京 100029）
中图分类号 R285 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2020）04-0500-05
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2020.04.21
摘 要 目的：综述中药赤芍活性成分抗肿瘤的作用机制，为其临床应用提供参考。方法：以“赤芍”“活性成分”“肿瘤”“作用机
制”“Paeoniae Radix Rubra”“Active constituent”“Cancer”“Mechanism”等为中英文关键词，在 PubMed、中国知网、万方等数据库中
组合查询2009年1月－2019年1月发表的相关文献，对赤芍活性成分抗肿瘤作用机制的研究进行归纳总结。结果与结论：共检索
到相关文献近100篇，其中有效文献41篇。赤芍活性成分对于肺癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌、宫颈癌、肠癌、肝癌、骨肉瘤等肿瘤细胞
均具有广泛的抑制作用，其主要通过抑制肿瘤细胞增殖/侵袭和转移、诱导肿瘤细胞凋亡、调节机体免疫功能、逆转肿瘤细胞多耐
药性、抑制血管生成等多种途径发挥抗肿瘤作用。但是，当前赤芍抗肿瘤研究多以体外研究为主，并不能充分阐释赤芍活性成分
的抗肿瘤作用机制；此外，活性成分也多局限于皂苷类。建议可借助网络药理学的方法，构建药材成分与疾病靶点相互作用网络，
挖掘重要靶点及相关分子通路，并通过体内外研究进一步明确赤芍及其有效成分抗肿瘤的作用机制，为临床应用赤芍及相应成分
治疗肿瘤提供可靠的理论依据和科学基础。
关键词 赤芍；活性成分；抗肿瘤；作用机制；研究进展

赤 芍（Paeoniae Radix Rubra）为 毛 茛 科 植 物 赤 芍 c-myc、抑癌基因p53、增殖细胞核抗原（PCNA）等对细胞
（Paeonia lactiflora Pall.）或川赤芍（P. veitchii Lynch）的 周期的调控至关重要 [11-15] 。细胞周期阻滞可导致细胞生
干燥根，味苦，性微寒，归肝经，在《神农本草经》和历代 长周期延长，增殖速度减慢。肿瘤细胞不同于正常细胞
医籍文献中均有记载，是我国常用的传统中药材，具有 的重要特征之一就是细胞的无限增殖，因此抑制这种无
[1]
清热凉血、活血祛瘀的功效 。相关研究表明，赤芍的主 限增殖是治疗恶性肿瘤的关键。细胞试验表明，赤芍活
要成分为芍药苷、芍药醇、有机酸、挥发油及糖类等 [1-3] ； 性成分能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，其对人肺腺
[6]
[4]
其药理作用广泛，在保肝 、抗炎 、抗肿瘤 、保护心血管 癌 H1299 细胞 、慢性粒细胞性白血病 K562 细胞 、肠
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[11]
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系统 、抗血小板 、抗血管生成 、抗糖尿病 等方面具 癌 HCT116 细胞 、乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 MCF-7
[8]
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[9]
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有重要的应用价值。随着现代医学技术的发展，多项研 细胞 、子宫内膜癌RL95-2细胞 等的抑制作用均呈现
[15]
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究均证实赤芍及其有效成分具有很好的抗肿瘤作 出一定的剂量或时间依赖性。Xu HY等 采用MTT 法
[16]
用 [11-15] 。为总结国内外近 10 年赤芍抗肿瘤作用的研究
测定细胞的增殖抑制率，发现赤芍总苷对慢性粒细胞性
进展，笔者以“赤芍”“活性成分”“肿瘤”“作用机制”“Pae-
白血病 K562 细胞有明显的抑制作用，其作用 24 h 后的
oniae Radix Rubra”“Active constituent”“Cancer”“Mecha-
半数抑制浓度（IC50 ）为（60.45±3.87）µg/mL；采用流式细
nism”等为中英文关键词，在PubMed、中国知网、万方等
胞技术分析发现，赤芍总苷可增加K562细胞G0/G1期的
数据库中组合查询 2009 年 1 月－2019 年 1 月发表的相
数量，从而阻滞细胞周期。Zhang ZH 等 研究表明，赤
[17]
关文献。结果，共检索到相关文献近100篇，其中有效文
芍中的芍药苷能降低脂多糖诱导的前列腺癌PC-3细胞
献 41 篇。现对赤芍活性成分抗肿瘤作用机制的研究进
中 S 期细胞的百分比，抑制 CyclinD1、视网膜母细胞瘤
展作一综述，以期为该药的临床应用提供参考。
蛋白（pRb）和 PCNA 的表达，说明芍药苷可能通过阻滞
1 抑制肿瘤细胞增殖
细胞周期和相应蛋白的表达而阻碍脂多糖诱导的前列
细胞增殖是细胞生命活动的重要特征之一，细胞周
腺癌PC-3细胞增殖。Yue M 等 发现，用15、30 µmol/L
[13]
期与细胞增殖密切相关。其中，细胞周期调节蛋白（Cy-
芍药苷作用于肠癌 HCT116 细胞 48 h 后，其 G0、G1期细
clin）、细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）以及原癌基因
胞比例分别为 72.56％和 83.77％，显著大于对照组的
Δ 基金项目：国家自然科学基金资助项目（No.81473643，No.812- 53.48％（P＜0.05），表明芍药苷能显著增加 HCT116 细
02689）；北京市自然科学基金资助项目（No.7132104，No.7172095）
胞 G0、G1 期细胞百分比，从而阻滞细胞周期。Zhang J
＊博士研究生。研究方向：中西医结合治疗肿瘤。E-mail：mayun-
等 研究发现，芍药苷对子宫内膜癌RL95-2细胞的增殖
[15]
fei2015@sina.com
具有明显的抑制作用，可激活RL95-2细胞中p38丝裂原
# 通信作者：主任医师，教授，博士生导师。研究方向：中西医结
合治疗肿瘤。E-mail：wangxiaomin_bhtcm@126.com 活化蛋白激酶（p38 MAPK）和核因子κB（NF-κB）信号通
·500 · China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 4 中国药房 2020年第31卷第4期