Page 9 - 《中国药房》2023年17期

由于肝特异性 GBCA 的化学结构与线性常规弛豫 表2 不同GBCA的适应证及禁忌证比较
率GBCA不同，使得该类GBCA稳定性有所提升。已有 通用名 商品名 原研厂商 适应证 禁忌证
研究证实了钆贝葡胺和钆塞酸二钠的 NSF 风险极 钆双胺 欧乃影 通用电气 静脉注射，用于头颅、脊髓和身体一 已知对欧乃影或其组成成分过
药业 般MRI检测 敏的患者不能使用；禁用于严重
低 [13―17] ，故欧美监管机构均未限制其在肝脏应用。 肾功能不全的患者[eGFR＜30
2.2.4 大环状高弛豫率GBCA mL/（min·1.73 m）]或急性肾损伤
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未来 GBCA 的发展方向是追求更好的化学稳定性 患者，进行过或正在接受肝移植
的患者，以及不超过4周的新生儿
和更高的弛豫率。其中，钆哌啶醇（gadopiclenol）具有基 钆喷酸葡胺 马根维显 拜耳 颅脑和脊髓MRI；全身MRI，包括面 对钆喷酸葡胺注射液的任何成分
于吡咯的大环状结构，在Gd解离方面具有高度稳定性， 部颅骨、颈部、含心脏的胸腔和腹腔、 过敏者；慢性重度肾功能损伤患
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并 且 表 现 出 更 高 的 弛 豫 率（是 传 统 钆 剂 的 2 倍 以 女性乳腺、盆腔和主动性及被动性运 者[eGFR＜30 mL/（min·1.73 m）]；
动肢体，以及全身血管成像 急性肾功能损伤患者
上） [18―19] 。2021年3月的一项Ⅲ期临床研究结果显示，与
钆贝葡胺 莫迪司 博莱科 成人和2岁以上儿童脑和脊柱MRI； 对本品的组成成分过敏者禁用；
钆布醇相比，钆哌啶醇仅需一半剂量即可在多种适应证 成人和2岁以上儿童全身MRI，包括 对其他钆螯合物有过敏反应史或
[20]
中展现更好的效果 。钆哌啶醇于 2022 年 9 月获美国 头颈部、胸部（含心脏和女性乳腺）、 不良反应史的患者也不应使用本
腹部（胰腺和肝脏）、腹部（胃肠道）、 品
FDA 批准适用于 2 岁及以上的儿童和成人患者 CE-
腹膜后（肾脏和肾上腺）、盆部（前列
MRI，并预计于近期在欧洲上市。 腺、膀胱和子宫）和肌肉骨骼系统；
2.3 药代动力学/药效动力学 成人和2岁以上儿童MRA，用于评
所有临床批准的GBCA都是中性的或带负电荷的， 估狭窄、闭塞和侧支血管
钆塞酸二钠 普美显 拜耳 肝脏局灶性病变，在T1加权MRI中 对本品活性成分或相关任何辅料
具有几乎相同的生物分布特性。GBCA 通常是细胞外
提供病灶特征信息 过敏的患者禁用
液对比剂，并在细胞外空间迅速平衡。反映药物分布和 钆特醇 普海司 博莱科 脑、脊柱和周围组织病变的CE-MRI 对活性成分或任何辅料过敏者；
消除的药代动力学参数（清除率、分布/消除半衰期、稳态 检查；全身MRI检查，包括头部、颈 全身MRI检查适应证不适用于
部、肝脏、乳腺、肌肉骨骼系统和软组 18岁以下的儿童
分布容积）可通过血浆浓度对时间数据拟合到标准二室
织病变的检查
开放模型来确定。 钆布醇 加乐显 拜耳 全身各部位（包括颅脑和脊髓）病变 对本品的组成成分过敏者禁用；
由于该类药物的高度亲水性，其在健康个体中可通 的CE-MRI检查；全身各部位的对比 对其他钆螯合物有过敏反应或可
过肾脏快速消除，半衰期约为 90 min。此外，几乎所有 增强MRA检查 疑过敏反应史的患者也不应使用
本品
（＞90%）静脉注射的GBCA均在24 h内通过肾脏排泄，
钆特酸葡胺 多它灵 加栢 MRI检查，包括大脑和脊髓病变、脊 对本品的组成成分过敏者禁用；
肾功能不全的患者清除速度较慢。值得注意的是，配体 柱病变、其他全身性病理检查（包括 对其他钆螯合物有过敏反应或可
结构上具有疏水性芳香族取代基的药物（包括钆贝葡胺 血管造影） 疑过敏反应史的患者也不应使用
本品。与MRI有关的禁忌：内置心
和钆塞酸二钠）可部分通过肝胆排泄清除，其中钆塞酸
脏起搏器者和内置血管夹的患者
二钠因有 50% 通过肝脏排泄而被广泛用作肝特异性
eGFR：估计肾小球滤过率（estimated glomerular filtration rate）；
GBCA [3，21] 。 MRA：磁共振血管造影（magnetic resonance angiography ）。
3 GBCA的临床合理使用
含2岁以上儿童；钆特醇的使用范围包括儿童中枢神经
3.1 适应证和禁忌证
系统和周围组织病变，不包含 18 岁以下儿童的全身适
汇总不同 GBCA 药品说明书中的适应证和禁忌证
（表 2）可以发现，除钆塞酸二钠作为肝特异性 GBCA 仅 应证。
用于检测肝脏局灶性病变外，其余6种均可用于中枢神 对于肾功能不全的患者，需要进行 eGFR 及临床情
经系统和全身MRI检查。其中，中枢神经系统包括脑及 况的评估，根据肾功能不全程度合理选择GBCA。具体
脊髓；全身检查包括面部颅骨、颈部、含心脏的胸腔和腹 使用推荐 见表3。
[4]
腔、女性乳腺、盆腔和四肢，以及全身血管成像。 表3 不同肾功能成人患者的GBCA使用推荐
禁忌证方面，7 种 GBCA 的药品说明书均提示对药 不同肾功能程度 推荐意见
物组成成分过敏者禁用；此外，钆喷酸葡胺、钆双胺禁用 60 mL/（min·1.73 m）≤eGFR＜90 mL/（min·1.73 m） 无须选择特定GBCA
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于严重肾功能不全 [eGFR＜30 mL/（min·1.73 m）]或急 30 mL/（min·1.73 m）≤eGFR＜60 mL/（min·1.73 m） 建议选择大环状GBCA或离子型线性GBCA
15 mL/（min·1.73 m）≤eGFR＜30 mL/（min·1.73 m） 建议禁用非离子型线性GBCA，慎重选择离子型线性
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性肾损伤患者。 GBCA，建议选择大环状GBCA
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在适用年龄范围方面，《美国放射学会对比剂使用 eGFR＜15 mL/（min·1.73 m） 建议选择大环状GBCA
[1]
指南》（以下简称《ACR指南》）提到，儿童使用GBCA常 急性肾损伤 建议选择大环状GBCA
透析 建议选择大环状GBCA
存在超说明书应用。钆喷酸葡胺和钆布醇的使用范围
覆盖了全年龄段；钆特酸葡胺除规定18岁以下儿童禁用 由于影像对比剂的检查人群和用途广泛，应根据患
于血管造影外，其余使用范围覆盖了全年龄段；钆双胺 者情况及GBCA的应用特点合理选用，避免发生不良事
的使用范围包括6个月以上儿童；钆贝葡胺的适应证包 件后因超适应证或违反禁忌证带来的风险。
中国药房 2023年第34卷第17期 China Pharmacy 2023 Vol. 34 No. 17 · 2051 ·