Page 135 - 《中国药房》2022年22期
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中药挥发油，也称中药精油或芳香油，是指从植物 向释放的特点。郑立等 以连翘挥发油和油酸乙酯作
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的花、叶、种子、芽、树皮、根茎、果皮中提取的具有挥发 为油相，通过单因素实验和伪三元相图法确定微乳的最
性的油状液体。中药挥发油由多种挥发性成分组成，包 优处方，并通过干酵母致热模型研究连翘挥发油微乳的
括醇类、酮类、萜类、酯类、醛类和醚类，大多数具有抗 解热药效。结果显示，将连翘挥发油制成微乳后，不仅
菌、消炎、止痛、抗病毒、抗肿瘤、调节情绪等作用，广泛 增加了药物在水中的溶解度，而且还增强了其解热效
应用于制药工业、化妆品工业、食品工业等 [1－4] 。中药挥 果。以上研究表明，中药挥发油可单独或与油相辅料混
发油的理化性质极其不稳定，在常温环境中存放过久易 合作为油相制备微乳，以微乳制成的凝胶剂可有效改善
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挥发、氧化，且水溶性较差 ，因此，制备质量稳定的中药 药物的溶解度。目前，仅使用中药挥发油作为油相制备
挥发油制剂是该领域研究的重点。挥发油作为中药的 成微乳的研究并不多见，若能在保证溶解度的基础上减
一类重要药用成分，以广泛且较强的药理活性而闻名， 少其他物质的加入，确保中药挥发油达到最大含量，或
近年来常被用作油相制备成微乳凝胶剂。中药挥发油 许对相关疾病的治疗有重大帮助。
微乳凝胶剂近年来在内科、妇科、儿科等临床疾病中的 2.2 表面活性剂
应用日趋广泛。本文通过检索相关文献，对中药挥发油 在微乳中，加入表面活性剂可使互不相溶的水相和
微乳凝胶剂的特点、处方设计、成型工艺、质量评价进行 油相以简单的乳状液滴形式分散，一定程度上抵消了两
综述，旨在为中药挥发油微乳凝胶剂的深入研发提供参 者之间的范德华力，降低了界面张力，形成界面膜，从而
考和借鉴。 利于微乳的形成。在选择表面活性剂时，应参考其亲水
1 微乳凝胶剂的特点 亲油平衡值（hydrophilic lipophilic balance，HLB）、毒性
微乳凝胶剂是近年来兴起的一种新剂型，是将由油 和刺激性。目前中药挥发油微乳凝胶剂常用的表面活
相、水相、表面活性剂、助表面活性剂组成的微乳加入到 性剂为非离子型表面活性剂，如吐温类、司盘类、聚氧乙
凝胶基质中，形成的透明、均一、稳定的凝胶网状结构， 烯类等 [16－17] 。此外，天然的两性离子型表面活性剂卵磷
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具备微乳和凝胶的双重特点 。研究表明，微乳具有提 脂由于具有显著的缓释效果及无毒、无刺激的优点，也
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高药物溶解度、促进药物吸收、增加药物经皮渗透等优 常被用作制备中药挥发油微乳的表面活性剂 。罗国
[19]
点，但微乳的黏附性和皮肤涂展性差，使其应用受到一 平等 以复方丁香油为油相，吐温-80 为表面活性剂，
定限制 [7－8] 。而凝胶具有黏附性强、易洗除、制备方便等 1，2-丙二醇为助表面活性剂制备复方丁香油微乳，并通
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优点 ，将微乳加入到凝胶基质中制备成微乳凝胶剂可 过伪三元相图法优化处方工艺，从而制得了载药量适
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有效解决微乳黏附性差、滞留时间短、皮肤涂展性差等 宜、性能稳定的微乳。程晨等 通过单因素实验选取曲
问题。 拉通 X-100 作为制备山苍子精油微乳的最佳表面活性
2 中药挥发油微乳凝胶剂的处方设计 剂，并利用正交实验对微乳处方进行优化，制得了水溶
2.1 油相 性、缓释性、抗氧化性都优于山苍子精油本身的山苍子
制备中药挥发油微乳凝胶剂首先要制备由中药挥 精油微乳。由此可见，表面活性剂的加入保证了微乳的
发油为油相构成的微乳体系。而挥发油常用的制备方 形成，且不同油相通常使用不同的表面活性剂，但在使
法有水蒸气蒸馏法、有机溶剂提取法、压榨法、超临界流 用过程中要注意表面活性剂对皮肤的毒性和刺激性。
体提取法或直接使用挥发油提取器获得 [10－12] 。油相可 2.3 助表面活性剂
以仅使用中药挥发油，也可以使用中药挥发油与油相辅 助表面活性剂的作用主要是降低油、水相之间界面
料的混合物，以增加中药挥发油的溶解度。油相辅料分 膜的刚性，并在一定程度上调节表面活性剂的 HLB 值，
为短链油相与长链油相，短链油相比起长链油相可更大 从而使微乳易于形成。中药挥发油微乳凝胶剂常用的
程度地增加角质层细胞表面的负曲率，使自身更易穿过 助表面活性剂多为短链醇，如无水乙醇、丙二醇、乙二醇
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界面膜，从而促进微乳的形成，而长链油相可增加脂溶 等 [21－22] 。丁皓迪等 以无水乙醇为助表面活性剂，制得
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性药物的溶解度 。目前微乳常用的油相有油酸、油酸 均一、稳定的胡椒叶精油微乳，并通过 1，1-二苯基-2-苦
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乙酯、肉豆蔻酸异丙酯等。许锦涛等 采用水蒸气蒸馏 肼基和2，2′-联氮双（3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸）二铵盐
法提取中药陈皮的挥发油，随后以陈皮油为油相制备微 自由基清除法评价其体外抗氧化能力。结果显示，制成
乳，以粒径和多分散性指数为指标筛选微乳的最优处 的胡椒叶精油微乳不仅提高了胡椒叶精油的稳定性及
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方，制备得到的陈皮油微乳具有吸收快、溶解度大和靶 水溶性，还增强了其体外抗氧化能力。李绍林等 选择
中国药房 2022年第33卷第22期 China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 22 · 2813 ·
