Page 136 - 《中国药房》2022年22期
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丙三醇作为制备石菖蒲挥发油微乳的最佳助表面活性                             面活性剂中的生物活性，最终确定茴香精油微乳的最优
          剂，既保证了微乳的载药量，又提高了挥发油中指标性                            处方为茴香精油为油相，吐温-80/吐温-40（1∶1）为表面
          成分的溶解度。以上研究表明，助表面活性剂与表面活                            活性剂，丙三醇为助表面活性剂，三者比例为1.5∶4∶2或
          性剂可共同促进微乳的形成，但应注意两者混合可能增                            1∶6∶3，并证实微乳体系的构建显著提高了茴香精油的
          加对皮肤的刺激性，因此要筛选搭配并控制其用量。                             抗氧化性、稳定性和溶解度。王海燕 以鳄鱼油为油
                                                                                               [31]
          2.4 凝胶基质                                            相，从司盘-20、吐温-20、司盘-80、吐温-60中筛选合适的

              凝胶基质可以解决微乳黏附性差、皮肤涂展性差、                          复合表面活性剂，通过绘制伪三元相图得到最优处方为
          流动性强等问题，也可用作增稠剂，起到延长药物作用                            司盘-80和吐温-60（质量比13∶7）为复合表面活性剂，无
          时间的效果。凝胶基质多为高分子材料，有油性与水性                            水乙醇为助表面活性剂，混合表面活性剂与鳄鱼油的质
          两类，水性凝胶基质一般由水、卡波姆（carbomer，CP）、                     量比为9∶1，含水量为80%。以上研究表明，利用伪三元
          纤维素衍生物、甘油、明胶等构成，这类基质大多在水中                           相图法是目前制备微乳的常用方法，且方法简便，易于
          溶胀而不溶解，且黏度较大，是近年来被大量选择的凝                            操作。
          胶基质。但这类基质润滑作用较小，使用时通常需要与                            3.2 凝胶的成型工艺
          保湿剂联用。油性凝胶基质主要由液体石蜡、胶体硅、                                近年来，凝胶剂发展迅速，其制备方法主要有 3 种：
          脂肪油等构成，使用时用量较水性基质小。刘玉娟                             （1）将凝胶基质与水按一定比例混合，放置过夜使其充
            [25]
          等 对淫羊藿富集部位微乳凝胶进行流变学研究，比较                            分溶胀，将溶胀好的凝胶基质加入到微乳中，搅拌均匀；
          CP-940与CP-980两种基质质量分数分别为0.5%、1%时                   （2）将一定量的凝胶基质直接加入到微乳中，放置使其
          的储能模量、损耗模量及复合黏度。结果显示，CP-940                         充分溶胀，搅拌均匀；（3）将凝胶基质加入到微乳的水相
          和 CP-980 质量分数均为 0.5% 时所制凝胶制剂处于溶                     中充分溶胀，再按微乳的制备方法制备成微乳凝胶
                                                                [32]
                                                                          [33]
          胶-凝胶转变点，不具备凝胶特性；质量分数均为 1% 时                         剂 。姜丰等 使用伪三元相图法优化香茅醇微乳处
          所制凝胶在低频区域和高频区域，均呈现为储能模量大                            方，并考察上述3种制备方法对香茅醇微乳凝胶的影响。
          于耗能模量，没有交叉，说明该凝胶制剂具备凝胶的特                            结果发现，3 种方法制备的凝胶无明显差异，为方便操
                                    [26]
          性，且黏弹性良好。王景雁等 在研究复方甘草微乳凝                            作，最终选择将香茅醇微乳加入到溶胀好的凝胶基质
          胶剂的制备工艺中，对羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维                            中。叶小玲等 利用第 1 种方法制备天然冰片微乳凝
                                                                          [34]
          素钠、CP-934、CP-940 进行筛选，发现使用 CP-940 制备                胶，结果发现，此方法不仅简便，且能获得均匀细腻、黏
          所得的微乳凝胶黏度适中、表面光泽、易涂展且凝胶无                            稠度适中、涂展性较好的微乳凝胶剂。由此可见，上述3
          气泡，离心后不分层。以上研究表明，不同的凝胶基质、                           种微乳凝胶剂制备方法中，由于第1种方法的操作简单，
          不同的质量分数都会影响微乳凝胶的形成，因此制备中                            故被多数实验所选用，且该方法制备得到的微乳凝胶剂
          药挥发油微乳凝胶剂时要多方面综合考察选择合适的                             性质稳定。
          凝胶基质。                                               4 中药挥发油微乳凝胶剂的质量评价
          3 中药挥发油微乳凝胶剂的成型工艺                                       中药挥发油微乳凝胶剂的质量评价分为挥发油的
              中药挥发油微乳凝胶剂的成型工艺包含微乳的成                           质量评价和微乳凝胶的质量评价两部分。
          型与凝胶的成型两部分。                                         4.1 挥发油的质量评价
          3.1 微乳的成型工艺                                             挥发油的质量可从定性及定量两个方面来评价，主
              微乳的形成原理主要包括双层膜理论、增溶理论、                          要采用薄层色谱法和气相色谱或气-质联用色谱法对其
                                                                                [35]
                                                       [27]
                                                                                         [36]
          负表面张力理论、几何排列理论和R比理论几种学说 。                           进行鉴别和含量测定 。陈彤等 通过薄层色谱法对陈
          基于以上原理，微乳的制备方法有两相滴定法、相变温                            皮挥发油的化学成分进行定性鉴别，并利用气-质联用
          度法和盐度扫描法         [28－29] 。目前研究较多的微乳制备方              色谱法建立多个品种挥发油的指纹图谱，可显著区分陈
          法为两相滴定法，指通过绘制伪三元相图找出微乳形成                            皮挥发油的不同产地，对其质量的整体控制与评价提供
                                                                                  [37]
          区域，确定油相、水相、表面活性剂、助表面活性剂、温度                          了一定参考。罗忻昳等 采用气相色谱-一测多评法同
          及Km值（表面活性剂与助表面活性剂的比值）之间的关                           时测定了佛手挥发油中6种成分的含量。结果表明，该
                                          [30]
          系，从而筛选出最优处方。张天琪等 通过绘制伪三元                            方法准确度和重复性良好，可简便、快捷地实现佛手挥
          相图，考察了茴香精油在不同油相、表面活性剂和助表                            发油成分的定量分析及质量控制。


          · 2814 ·    China Pharmacy  2022 Vol. 33  No. 22                            中国药房  2022年第33卷第22期
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