Page 134 - 《中国药房》2022年13期

藤黄酸新型给药系统的研究进展 Δ

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吕邵娃 ，苏发丽，郭玉岩，李 孟，赵 洋，张 欢，李建民（黑龙江中医药大学药学院/教育部北药基础与应用
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研究重点实验室，哈尔滨 150040）

中图分类号 R943 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2022）13-1660-05
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2022.13.21

摘 要 藤黄酸是藤黄科植物藤黄树Garcinia hanburyi Hook. f.的主要活性成分，可抑制多种肿瘤细胞的生长，但其溶解度低、半
衰期短、稳定性差，在一定程度上限制了其在临床中的应用。为了改善上述缺点，提高藤黄酸的生物利用度，已有较多研究采用共
价结合和物理包封法获得了具有靶向性、高渗透性、稳定性、生物兼容性、体内长循环等性质的新型藤黄酸给药系统，如聚合物前
药递送系统、缺氧型前药递送系统、磁场响应型前药递送系统、多环境敏感型前药递送系统、仿生纳米药物递送系统等。本文对以
上藤黄酸的新型给药系统及其特点进行综述，结果显示，药物载体的设计，较大程度地改善了藤黄酸的自身缺陷，藤黄酸药物载体
中引入更多的响应基团可能会使其达到更好的抗肿瘤效果。
关键词 藤黄酸；给药系统；生物利用度；临床应用

Research progress of new drug delivery system of gambogic acid
LYU Shaowa，SU Fali，GUO Yuyan，LI Meng，ZHAO Yang，ZHANG Huan，LI Jianmin（College of Pharmacy/Key
Lab for Basis and Application Research of Northern Medicine of Ministry of Education，Heilongjiang University
of Chinese Medicine，Harbin 150040，China）

ABSTRACT Gambogic acid is the main active component of Garcinia hanburyi Hook. f.，which can inhibit the growth of a
variety of tumor cells. However，its low solubility，short half-life and poor stability limit its clinical application to a certain extent. In
order to improve the above shortcomings and improve the bioavailability of gambogic acid，many studies have used covalent binding
and physical encapsulation methods to obtain a new gambogic acid delivery system with targeting，high permeability，stability，
biocompatibility，in vivo long circulation and other properties，such as polymer prodrug delivery system，anoxic prodrug delivery
system，magnetic field responsive prodrug delivery system，multi environment sensitive prodrug delivery system，bionic nano drug
delivery system. This paper reviews the new drug delivery system and its characteristics of gambogic acid. The results show that the
design of drug carrier has greatly improved the defects of gambogic acid，and the introduction of more responsive groups into
gambogic acid drug carrier may make it achieve better antitumor effect.
KEYWORDS gambogic acid；drug delivery system；bioavailability；clinical application

藤黄酸（gambogic acid，GA）是藤黄科植物藤黄树 的新型给药系统进行综述，以期为 GA 的进一步开发及
Garcinia hanburyi Hook. f.的主要活性成分 ，具体结构 临床应用提供参考。
[1]
见图 1。GA 能够抑制多种肿瘤细胞的生长，如肺癌、肝
癌、黑色素瘤、前列腺癌等 [2－5] 。GA具有溶解度低、半衰
期短、稳定性差的缺点，从而限制了其在临床中的应
用。相关研究发现，采用共价结合和物理包封法可获得
具有靶向性、高渗透性、稳定性、生物兼容性、体内长循
环等性质的新型 GA 给药系统。基于此，本研究对 GA
图1 GA的化学结构式
Δ 基金项目 国家自然科学基金资助项目（No.82173997）；黑龙江
中医药大学科研基金资助项目（No.2018xy04）；黑龙江省博士后资助 1 共价结合前药递送系统
项目（No.LBH-Z21030） 为提高药物的稳定性、靶向性和溶解度等，将GA和
＊第一作者 教授，博士。研究方向：新药研究与开发。电话：0451-
药物载体以共价结合的方式连接在一起，形成前药递送
87266916。E-mail：lswa5599@hotmail.com
系统，可避免药物在体内失活，增加药物的生物利用度，
# 通信作者 主任药师。研究方向：中药学。电话：0451-82111401。
E-mail：fbhkfbhk@163.com 加强药物的靶向性，并降低药物的毒副作用。基于此，

·1660 · China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 13 中国药房 2022年第33卷第13期