Page 101 - 《中国药房》2022年10期

99.28％）。③个案/病例报道。1例患者因氯雷他定导致 极低 [46－47] 。氯雷他定具有首过效应，一般服药后第 5 天
[25]
过敏 ，4例患者因氯雷他定导致过敏性休克 [26－29] 。④系 血药浓度达到稳定状态，达峰时间为 1.3 h，其代谢物的
统评价。本研究通过Meta分析比较地氯雷他定与氯雷 AUC高于原型药物；约80％以代谢产物的形式等比例随
[48]
他定的总体不良反应发生率。研究对象为临床确诊的 尿液和粪便排出，t1/2为3～20 h，平均t1/2为8.4 h 。
急慢性荨麻疹患者。纳入随机对照研究，排除无法利 （2）临床疗效。①专家指南/共识推荐。通过检索国
用数据的文献或重复研究。通过全面检索 PubMed、 内外关于治疗荨麻疹的权威专家指南/共识发现，中华医
Embase、Cochrane图书馆、中国知网、万方数据和中国生 学会皮肤性病学分会，欧洲变态反应与临床免疫学会，
物医学文献服务系统等中英文数据库，检索时限均为建 美国过敏、哮喘和免疫学会，意大利儿童变态反应和免
库起至2021年5月30日，最终纳入14项研究，共计1 394 疫学会，韩国变应性反应与临床免疫学会等均推荐使用
例患者 [30－43] 。采用 Cochrane 系统评价指导手册 5.0.1 中 第2代非镇静H1抗组胺药作为治疗荨麻疹的一线药物，
的随机对照试验质量评价标准，对纳入的14项研究进行 但关于具体品种均无明确推荐 [1－5] 。②一致性评价。通
质量评价，其中 12 项研究 [30－37，39－40，42－43] 描述了低风险随 过查询国家药品监督管理局网站发现，有 3 家药企的 4
机分配；4项研究 [33－34，39，42] 描述了低风险分配方案隐藏；6 种地氯雷他定剂型通过一致性评价，有 2 家药企的 1 种
项研究 [30，32，37，40－42] 描述了低风险盲法；5 项研究 [30，32，37，40，42] 氯雷他定剂型通过一致性评价。③药品临床使用有效
描述了低风险研究结局盲法评价；13项研究 [30－31，33－43] 描 性。根据“2.2.1（2）”项下系统评价检索结果，最终纳入
述了低风险结果数据的完整性；14项研究 [30－43] 描述了低 14 项研究，共计 1 394 例患者 [30－43] 。纳入研究的质量评
风险报告偏倚；14项研究 [30－43] 均不清楚是否存在其他偏 价方法和结果同“2.2.1（2）”项。Meta 分析结果显示，地
倚来源。Meta分析结果显示，地氯雷他定的总体不良反 氯雷他定治疗荨麻疹的有效率显著高于氯雷他定[RR＝
应发生率显著低于氯雷他定[RR＝0.69，95％CI（0.53， 1.07，95％CI（1.03，1.11），P＝0.001]，其中 0～18 岁患者
0.89），P＜0.05），其中 0～18 岁患者 [33，39] 和 18 岁以上患 两种药物的治疗有效率比较差异无统计学意义[RR＝
者 [30－32，34－35，37，40] 两种药物总体不良反应发生率和口干、嗜 1.13，95％CI（0.97，1.31），P＝0.12] [33，39] ，18岁以上患者地
睡、疲倦、恶心、记忆力减退、头痛等不良反应发生率比 氯雷他定的治疗有效率显著高于氯雷他定[RR＝1.08，
较，差异均无统计学意义（P＞0.05）（原始文献[36，38]未 95％CI（1.02，1.15），P＝0.005] [30 － 32，34 － 35，37，40] （原始文
进行年龄分组）。 献[36，38]未进行年龄分组）。
（3）药品安全性信息公告。①药品不良反应监测数 2.2.3 经济性
据。国家药品不良反应监测数据未发现关于地氯雷他 （1）药品单价。因经济性评价受药品价格、规格和
定和氯雷他定安全性的相关报告。②药物警戒快讯。 剂型的影响较大，因此本研究以片剂为例，采用山东省
美国FDA于2014年4月23日批准美国默沙东公司地氯 药械集中采购平台带量采购价格进行单价计算。结果
雷他定片、口服糖浆、口腔崩解片的药品说明书修订，在 显示，地氯雷他定片（薄膜衣片）计量单位价格为 0.472
不良反应中增加“上市后有运动障碍（包括肌张力障碍、 元/（5 mg·片），氯雷他定片（素片）为0.828元/（5 mg·片）。
抽搐、锥体外系症状）的报道”；而氯雷他定无相关报 （2）治疗所需药品费用。地氯雷他定使用者的治疗
道。③药品质量公告。国家药品质量公告未发现关于 所需药品费用为 0.094～0.472 元，氯雷他定为 0.207～
地氯雷他定和氯雷他定安全性的相关报告。 0.828 元。由于两种药物治疗急慢性荨麻疹的疗程相
2.2.2 有效性 同，因此地氯雷他定单疗程费用整体低于氯雷他定。
（1）药理特性。①药理作用机制。地氯雷他定是氯 2.2.4 适宜性
雷他定的活性代谢物 ，二者均属长效三环类抗组胺 （1）药品适宜性。①药品说明书适应证。地氯雷他
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药，可选择性地拮抗外周H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢 定和氯雷他定均适用于慢性荨麻疹和过敏性鼻炎的相
性荨麻疹的相关症状，抑制肥大细胞释放白三烯和组 关症状；除此之外，氯雷他定还适用于瘙痒性皮肤病及
胺，且不易通过血脑屏障，无明显抗胆碱和中枢抑制作 其他过敏性皮肤病。②药品说明书用药信息完整性。
用 [22－23，45] 。除抗组胺作用外，地氯雷他定还表现出抗过 地氯雷他定与氯雷他定药品说明书中均有特殊人群的
敏和抗炎作用，可抑制过敏性炎症初期及进展期的多个 用法用量或注意事项，地氯雷他定可用于6个月以上儿
环节，包括抑制来自人肥大细胞或嗜碱性粒细胞促炎症 童，而氯雷他定在儿童中使用的最低年龄为2岁。③药
细胞因子的释放，同时抑制内皮细胞上黏附分子（如 P- 品规格适宜性。目前，已上市的地氯雷他定有5种剂型，
选择蛋白）的表达。②药代动力学与药效动力学。地氯 最小规格为 2.5 mg。已上市的氯雷他定有 8 种剂型，最
雷他定无首过效应，直接起效，口服后0.5 h即可在血中 小规格为 5 mg。④药品的储存条件。地氯雷他定与氯
测得该药，达峰时间约为 3 h，血药峰浓度（cmax ）约为 4 雷他定的储存条件相似，均为密闭、阴凉干燥处保存。
ng/mL，药-时曲线下面积（AUC）约为 56.9 ng·h/mL，血 （2）药品使用适宜性。①外观口味适宜性。地氯雷
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浆蛋白结合率为82％ ；87％以代谢产物的形式随粪便 他定和氯雷他定糖浆剂中的糖和芳香剂主要作矫味用，
和尿液排出，消除半衰期（t1/2 ）约为27 h，血液透析清除率 能掩盖不适气味、改善口感，更易被患者（特别是儿童患

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