Page 135 - 《中国药房》2022年4期
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力的同时，改善病毒感染所致的肺充血症状。Li等 对 宫颈癌 HeLa 细胞、人小细胞肺癌 NCI-H446 细胞、人食
比研究了金莲花60％乙醇提取物、总黄酮、荭草苷、牡荆 管癌EC-109细胞、人乳腺癌MCF-7细胞、人非小细胞肺
苷和原金莲酸抗副流感病毒3型的能力，结果表明，荭草 癌A549细胞、人甲状腺乳头癌K1细胞、人结肠癌HT-29
苷和牡荆苷具有较强的抗病毒能力，金莲花60％乙醇提 细胞等多种肿瘤细胞均具有抑制增殖和诱导凋亡的作
取物和总黄酮的抗病毒能力偏弱，而原金莲酸的抗病毒 用 [24－31] 。其作用机制可能包括：（1）降低 MCF-7 细胞中
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能力最弱。此外，Cai等 研究发现，金莲花碱具有抗甲 端粒酶的活性 或抑制多腺苷二磷酸核糖聚合酶1[poly
型流行性感冒病毒的作用，但对乙型流行性感冒病毒无 （ADP-ribose）polymerase-1，PARP-1] 和 p53 蛋 白 的 表
明显效果。 达 ，从而抑制该细胞增殖并诱导其凋亡；（2）上调抗癌
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1.4 抗炎作用 基因 p53 的表达，同时下调癌变基因 bcl-2 的表达，从而
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赵灿等 采用小鼠巨噬细胞系RAW264.7细胞构建 诱导 A549 细胞凋亡 ；（3）抑制三叶因子的表达，从而
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了体外炎症模型，以一氧化氮抑制率为评价指标，比较 抑制K1细胞增殖 ；（4）抑制抗凋亡基因bcl-2、bcl-xL的
了金莲花总提取物、总黄酮和总酚酸的抗炎活性，结果 表达，同时上调促凋亡基因 bax、caspase-3、caspase-9 的
发现，金莲花总提取物、总黄酮和总酚酸均具有一定的 表达，从而诱导HT-29细胞凋亡；下调cox-2基因的表达，
抗炎活性，其中后两者的抗炎效果更为显著。Wang等 [18] 从而抑制HT-29细胞增殖 ，等等。
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通过小鼠耳肿胀实验和小鼠血管通透性实验发现，金莲 An 等 进一步对金莲花黄酮类成分荭草苷和牡荆
花乙酸乙酯部位的抗炎活性明显强于水部位、正丁醇部 苷的抗肿瘤作用进行了研究，发现上述两个单体化合物
位和石油醚部位；进一步对金莲花中各单体化合物的抗 在 5.0～80.0 μmol/L 时均具有抑制 EC-109 细胞增殖和
炎活性进行研究发现：（1）金莲花中的荭草素、牡荆素、 诱导 EC-109 细胞凋亡的作用，且该作用呈时间-剂量依
金莲花苷和藜芦酸在高剂量（50 mg/kg）时具有抗炎效 赖性，其中荭草苷的效果显著强于牡荆苷；其作用机制
果，且牡荆素＞金莲花苷＞藜芦酸＞荭草素，而当剂量 为上调抗癌基因p53的表达，同时下调癌变基因bcl-2的
低于20 mg/kg时则均无抗炎活性 ；（2）荭草素-2″-O-半 表达，与孙黎等 的研究结论基本一致。
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乳糖苷可显著抑制脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）致小 1.6 其他作用
胶质细胞中肿瘤坏死因子α（tumor necrosis factor-α， 除抗氧化、抑菌、抗病毒、抗炎和抗肿瘤作用外，金
TNF-α）、白细胞介素 1β（interleukin-1β，IL-1β）、一氧化 莲花还具有一定的抗衰老、解热镇痛、止咳祛痰以及脏
氮合酶、环氧合酶2的表达，减少活性氧的产生，同时可 器保护等作用。
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通过抑制核因子κB（nuclear factor-κB，NF-κB）和胞外信 细胞内Ca 失衡与衰老密切相关，而Na -K -ATP酶
号调节激酶（extracellular signal-regulated kinase，ERK） 和 Ca -Mg -ATP 酶活性是 Ca 在细胞内外正常分布的
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信号通路来发挥抗神经炎症活性 。 重要保障 。金莲花中的荭草苷和牡荆苷可有效提高
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对于金莲花的抗炎机制，多位学者从网络药理学的 D-半乳糖致衰老模型小鼠脑、肝、肾等脏器中 Na -K -
角度进行了剖析，其中 Liang 等 认为凋亡信号调节激 ATP酶和Ca -Mg -ATP酶的活性，从而维持细胞膜的转
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酶1（apoptosis signal regulating kinase-1，ASK-1）、JAK激 运能力和细胞中Ca 的稳定，进而发挥抗衰老的作用，且
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酶 1（Janus kinase-1，JAK1）、c-Jun 氨 基 端 激 酶（c-Jun 荭草苷的活性强于牡荆苷 。
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N-terminalkinases，JNKs）、转运蛋白 p21 和丝裂原活化 刘平等 以细菌内毒素致发热家兔模型研究金莲
蛋白激酶14为金莲花抗炎的主要活性靶点；郭艳丽等 [22] 花总黄酮的解热作用，结果发现，50～200 mg/kg的金莲
认 为 ，转 录 后 基 因 沉 默 1（post-transcriptional gene si- 花总黄酮均可降低家兔体温，且解热效果具有明显的剂
lence，PTGS-1）和PTGS-2是金莲花的主要抗炎靶点，而 量依赖关系；其解热机制可能与抑制细菌内毒素引起的
槲皮素可能是其发挥抗炎活性的主要成分；方明月等 [23] IL-1β、TNF-α和前列腺素E2 （prostaglandin E2，PGE2 ）等致
通过分子对接技术推测，Toll 样受体 3/4/7（Toll-like re- 热因子的合成与释放有关。Zhu等 通过建立小鼠右后
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ceptor 3/4/7，TLR3/4/7）可能是金莲花中牡荆素、荭草素、 爪外科手术后疼痛模型来观察牡荆苷的镇痛效果，结果
金莲花碱、藜芦酸、牡荆素-2″-O-半乳糖苷等成分潜在的 发现，3～10 mg/kg的牡荆苷均具有显著的镇痛效果，且
共有抗炎靶点。网络药理学分析为药理学研究提供了 该效果呈剂量依赖性；其镇痛机制与激活阿片受体和γ-
有益指导，但仍需要进一步通过药理学实验进行验证。 氨基丁酸A型受体有关。
1.5 抗肿瘤作用 由淑萍等 利用浓氨水引咳法建立小鼠咳嗽模型，
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金莲花总黄酮的抗肿瘤作用十分广泛。现有研究 同时通过酚红排泌法建立小鼠排痰模型，通过计算止咳
发现，金莲花总黄酮对人慢性髓系白血病K562细胞、人 率和酚红排泌量来研究金莲花总黄酮的止咳祛痰效果，
中国药房 2022年第33卷第4期 China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 4 ·509 ·
