Page 130 - 《中国药房》2021年3期

表2 中药复方中抗OP的有效成分及其作用效果/机制
中药复方 有效成分 来源中药 模型/研究对象 检测方法 作用效果/机制 参考文献
仙灵骨葆胶囊 淫羊藿苷、丹参酮、黄酮、地黄梓醇 淫羊藿、丹参、补骨脂、 去卵巢大鼠OP模型 采用ELISA法检测血清骨钙素水平 通过促进大鼠骨髓基质干细胞的成骨分化可 [43]
地黄 部分阻止其骨量丢失
左归丸 枸杞多糖、鹿角胶、山药多糖、山茱 枸杞、鹿角胶、山药、山 去卵巢大鼠OP模型 采用 Western blot 法测定 p38 蛋白活性和 部分通过活化 p38 MAPK 信号通路，上调 [44]
萸多糖、牛膝甾酮、龟胶提取物 茱萸、牛膝、龟胶 Runt 相关转录因子2（Runx2）蛋白表达水平 Runx2表达，刺激胶原蛋白表达，从而促进骨
形成
复方杜牡健骨颗粒 杜仲多糖、牡蛎多糖、黄酮、淫羊藿 杜仲、牡蛎、鸡血藤、淫 维甲酸诱导大鼠OP 采用血清试剂盒测定血清钙、磷、碱性磷酸酶 通过改善骨生物力学强度指标，从而对维甲酸 [45]
苷、三七多糖 羊藿、三七 模型 含量，采用双能X线吸收法测定骨密度，计算 所致OP有一定的防治作用
骨折率
补肾补血中药复方 地黄梓醇、山药多糖、枸杞多糖、黄 熟地黄、山药、枸杞子、 切除大鼠双侧卵巢建 采用RT-PCR法检测股骨和肾组织印度刺猬 通过激活IHH信号传导通路，促进骨形成，抑 [46]
酮、川牛膝多糖、菟丝子黄酮 山茱萸、川牛膝、菟丝子 立OP模型 因子（IHH）mRNA相对表达量 制骨吸收，从而防治OP
温肾固疏方 地黄梓醇、淫羊藿苷、丹参酮、枸杞 熟地黄、淫羊藿、丹参、 切除大鼠双侧卵巢建 采用RT-PCR检测蛋白酶K、活化T细胞核 通过调控载脂蛋白来改善骨代谢、防止骨流 [47]
多糖、骨碎补黄酮、补骨脂素 枸杞、骨碎补、补骨脂 立OP模型 因子、酸性磷酸酶的表达 失，并能有效改善脂代谢，起到补骨的效果
二至丸 女贞子水提物、墨旱莲皂苷 女贞子、墨旱莲 以泼尼松龙建立斑马 通过双能X线吸收法测定骨密度和血清骨钙 通过降低自噬相关基因表达，抑制破骨细胞分 [48]
鱼OP模型 素、甲状旁腺激素、雌二醇水平 化，从而改善斑马鱼OP模型的症状
益肾坚骨丸 地黄梓醇、山药多糖、山茱萸多糖、 生地黄、山药、山茱萸、 女性OP患者 通过双能X线吸收法测定骨密度，采用骨钙 通过改善肾虚证候、促进骨形成、提高骨密度 [49]
茯苓多糖、丹参酮、菟丝子黄酮、甜 茯苓、丹参、菟丝子、甜 素检测试剂盒测定血清骨钙素 及骨钙素水平来治疗女性OP
瓜子多糖 瓜子

酸在40～2 560 μmol/L浓度范围内可以促进成骨相关基 进成骨细胞增殖、分化的作用。
因碱性磷酸酶、骨桥蛋白、Ⅰ型胶原蛋白的表达，通过促 葛根为豆科植物野葛的干燥根。葛根素是从葛根
进成骨细胞的增殖与成熟，达到抗OP的目的。 中分离得到的异黄酮类衍生物，其药理作用主要有：保
牛膝为苋科植物牛膝的干燥根，其主要作用是改善 护脏器组织、抗缺血再灌注损伤、调控骨代谢、降眼压、
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肝、肾功能，并促进肌肉和骨骼发育 。牛膝多糖是牛 雌激素样作用等 。近年来，有学者发现葛根素对成骨
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膝中一类含量较高的活性成分。研究发现，牛膝多糖对 细胞有保护作用，可用于OP的治疗 。洪荣华等 通过
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糖皮质激素诱导的斑马鱼OP模型的治疗效果优于阳性 体外培养小鼠成骨细胞，采用Western blot法对凋亡相关
对照药阿仑膦酸盐，表明牛膝多糖可能是预防和治疗 蛋白及核因子E2相关因子2/血红素加氧酶1（Nrf2/HO-1）
OP的潜在药物 。姜涛等 研究牛膝甾酮对SD乳鼠成 信号通路中相关蛋白的表达进行检测，结果表明，葛根
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骨细胞增殖、分化的影响及其潜在的分子机制，发现牛 素可能通过激活 Nrf2/HO-1 信号通路，抑制高糖诱导的
膝甾酮可通过上调成骨细胞分化相关基因的表达及刺 成骨细胞凋亡。
激自噬体的形成，最终促进成骨细胞的早期分化和晚期 2.2 对破骨细胞的影响
矿化。该研究可为抗OP新药的研发提供新的思路。 破骨细胞作为目前已知的体内唯一具有骨吸收功
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地黄为玄参科植物地黄的新鲜或干燥块根，地黄梓 能的细胞 ，研究其分化形成的分子机制对认识 OP 的
醇是其主要活性成分之一。现代药理研究表明，地黄梓 病理机制及探索新型治疗药物具有重要意义。
醇具有神经保护、促进缺血脑区血管生成、改善记忆、保 白藜芦醇作为一种多植物来源的多酚化合物和植
护新生大鼠炎性成骨细胞等活性 。何强等 利用碱性 物雌激素，药理作用广泛，包括抗炎、抗氧化、心血管保
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磷酸酶染色和矿化结节染色等方法研究成骨细胞的代 护、抗肿瘤和抑制破骨细胞等 。张倩等 研究不同浓
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谢异常，发现地黄梓醇达到一定质量浓度（10 mg/L）时 度白藜芦醇对破骨细胞分化及自噬的作用，利用Western
对成骨细胞无药物毒性且能促进细胞增殖，对脂多糖诱 blot 法检测自噬相关蛋白 LC3Ⅱ/Ⅰ、Beclin-1、p62 的表
导的炎性成骨细胞有显著抗炎作用。这一研究将地黄 达，发现白藜芦醇在0.1～10 μmol/L浓度范围内时，可使
梓醇应用于临床治疗膝关节炎并降低对成骨细胞本身 破骨细胞分化及自噬水平先升高后降低，而抑制自噬可
的药物毒性具有重要意义。 以抑制破骨细胞的分化。
重楼是百合科植物云南重楼或七叶一枝花的的干 骨碎补为水龙骨科植物槲蕨的干燥根茎。近年来，
燥根茎，具有免疫、抗氧化、降血脂、护肝和修复成骨细 国内外学者对骨碎补在抗OP、修复骨损伤、调节免疫功
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胞的作用 。董凡赫等 考察重楼皂苷Ⅰ对磷酸三钙磨 能、抗炎及抗癌作用方面的研究均取得了一定的成
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损颗粒诱导的成骨细胞损伤的影响，采用Western blot法 果 。研究表明，骨碎补可能通过活化 NFATc1 信号通
检测成骨细胞中 Bcl-2、Bax、活化的半胱氨酸蛋白酶 3、 路抑制大鼠巨噬细胞向破骨细胞分化，有效抑制破骨细
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自噬相关基因 5、自噬降解底物 p62 蛋白和微管相关蛋 胞的形成，从而发挥抗OP的作用 。
白的表达，应用茜素红染色法观察成骨细胞矿化结节的 青蒿琥酯是青蒿素的半合成衍生物，具有抗疟疾、
形成，结果发现重楼皂苷Ⅰ可通过抑制自噬的活化而减 抗氧化、抗炎等多种生物活性 。近期研究发现，青蒿
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轻磷酸三钙磨损颗粒诱导的成骨细胞损伤，从而达到促 琥酯具有抑制破骨细胞分化和功能的特性 。有研究

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