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表1 抗PD-1/PD-L1单抗药物的相关信息及特点

作用 抗体人源 抗体 结合 结合面积， 抗药物抗体（ADA）
药物名称 研发公司 规格 Kd 适应证 用法用量
靶点 化程度 类型 区域 Å 2 发生率，％
纳武利尤单抗 [24，34] Bristol-Myers Squibb 100 mg∶10 mL PD-1 完全人 IgG4κ型 N环 1 487 1.45 nmol/L 黑色素瘤，非小细胞肺 3 mg/kg，每2周1次，静脉滴注， 8.5
Pharm EEIG 40 mg∶4 mL 癌，霍奇金淋巴瘤，肾 10 mg/mL直接输注或用0.9％氯
癌，头颈部鳞癌 ，尿路 化钠溶液或5％葡萄糖溶液稀释，
上皮癌，肝细胞癌微卫 终质量浓度≥1 mg/mL，滴注时间
星 高 度 不 稳 定 ＞60 min
（MSI-H）/ 错配修复缺
陷（dMMR）的转移性结
直肠癌
帕博利珠单抗 [25，35] Merck Sharp ＆ 100 mg∶4 mL PD-1 人源化 IgG4κ型 C′D环 2 126 27 pmol/L 黑色素瘤，非小细胞肺 2 mg/kg，每3周1次，静脉滴注，或 0.8
Dohm corp 癌，头颈部鳞癌，霍奇金 400 mg，每6周1次，用0.9％氯化
淋巴瘤，尿路上皮癌，胃 钠溶液或5％葡萄糖溶液稀释，终
癌，宫颈癌，默克尔细胞 质量浓度为1～10 mg/mL，滴注时
癌，小细胞肺癌MSI-H/ 间＞30 min
dMMR实体瘤
西米普利单抗 [28，36] Sanofi-Regeneron 350 mg∶7 mL PD-1 人源化 IgG4型 6.11 nmol/L 转移性皮肤鳞状细胞癌 350 mg，每 3 周 1 次，静脉滴注， 1.3
0.9％氯化钠溶液或5％葡萄糖溶
液 稀 释 ，终 质 量 浓 度 为 1～20
mg/mL，滴注时间＞30 min
特瑞普利单抗 [29，37] 上海君实生物医药 240 mg∶6 mL PD-1 人源化 IgG4型 FG环 2 011 0.324 nmol/L 既往标准治疗失败后的 3 mg/kg，每2周1次，静脉滴注，用 18
科技股份有限公司 局部进展或转移性黑色 0.9％氯化钠溶液100 mL稀释，终
素瘤 质量浓度为1.0～3.0 mg/mL，滴注
时间＞60 min
信迪利单抗 [30，38] 信达生物制药（苏州） 100 mg∶10 mL PD-1 完全人 IgG4κ型 FG环 322 0.25 nmol/L 经过二线系统化疗的复 200 mg，每 3 周 1 次，静脉滴注， 0.5
有限公司 发/难治性经典型霍奇 0.9％氯化钠溶液稀释，终质量浓
金淋巴瘤 度为1.5～5.0 mg/mL，滴注时间为
30～60 min
卡瑞利珠单抗 [31，39] 苏州盛迪亚生物 200 mg/瓶 PD-1 人源化 IgG4型 CC′环和 FG环 2 520 3.31 nmol/L 至少经过二线系统化疗 200 mg，每2周1次，静脉滴注，先 14.5
医药有限公司 的复发/难治性霍奇金 用灭菌注射用水5 mL复溶后，用
淋巴瘤 0.9％氯化钠溶液或5％葡萄糖溶
液100 mL稀释，滴注时间＞60 min
阿特朱单抗 [32，40] Genentech 1 200 mg∶ PD-L1 人源化 IgG1κ型 BC、CC′、C′C″和 2 106 400 pmol/L 尿路上皮癌，非小细胞 1 200 mg，每3周1次，静脉滴注， 31.7～41.9
（Roche） 20 mL FG 环 肺癌，小细胞癌，三阴性 用0.9％氯化钠溶液250 mL稀释，
乳腺癌，肝细胞癌 滴注时间≥60 min
阿维鲁单抗 [22，41] EMD Serono 200 mg∶10 mL PD-L1 完全人 IgG1λ型 C链、C′链、F链、 1 856 42.1 pmol/L 默克尔细胞癌，尿路上 10 mg/kg，每2周1次，静脉滴注， 3.5
（Merck /Pfizer） G链和CC'环 皮癌，肾癌 用0.45％或0.9％氯化钠溶液250
mL稀释，滴注时间≥60 min
度伐鲁单抗 [33，42] AstraZeneca 500 mg∶10 mL PD-L1 完全人 IgG1κ型 CC′环和 N 末端 1 624 667 pmol/L 尿路上皮癌，非小细胞 10 mg/kg，每2周1次，静脉滴注， 3.3～4.3
120 mg∶2.4 mL 区域 肺癌 用0.9％氯化钠溶液或5％葡萄糖
溶液稀释，终质量浓度为 1～15
mg/mL，滴注时间≥60 min

表2 抗PD-1/PD-L1单抗药物的药动学参数 可能会对抗PD-1/PD-L1单抗药物的药效学或药动学产

药品名称 稳态分布容积，L 清除率，mL/h 半衰期，d 达稳态时间，周 PK线性范围，mg/kg 生重大影响，从而可能影响该类药物的适应证、疗效和
纳武利尤单抗 [36] 8.0 9.5 26.7 12 0.3～10 安全性。医务人员通过对抗体来源、亚型、Fab 段及 Fc
帕博利珠单抗 [37] 7.66 9.17 25.8 18 2～10
西米普利单抗 [38] 5.3 8.75 19. 17 1～10 结构域以及适应证的深入了解，将有助于合理使用抗
特瑞普利单抗 [39] 13.3 10.8 12.6 6～8 1～10 PD-1/PD-L1 单抗药物，减少不良反应，实现个体化治
信迪利单抗 [40] 4.71 9.98 13.7 12 1～10
卡瑞利珠单抗 [41] 3.82 22. 5.5 8 1～10 疗。但抗 PD-1/PD-L1 单抗药物也存在不可避免的缺
阿特朱单抗 [42] 6.9 8.33 27. 6～9 1～20 陷，如较长的半衰期，加上本身具有免疫原性容易导致
阿维鲁单抗 [43] 4.72 24.6 6.1 6 10～20
度伐鲁单抗 [44] 5.6 8.2 17. 16 ≥3 患者出现药源性免疫相关不良事件；另外，生产难度大、
疗的研究热点，今后可能还会有各种抗 PD-1/PD-L1 单 治疗成本较高、运输不便也是 PD-1/PD-L1 抑制剂无法
抗药物获批上市。纵观上述已批准上市的 9 种抗 PD-1/ 回避的缺点，限制了其临床应用。

PD-L1 单抗药物，其在稳定性、亲和力、Fc 段特征、给药 参考文献
剂量、适应证、免疫原性等方面各不相同。上述因素均 [ 1 ] COUZIN-FRANKEL J. Breakthrough of the year 2013：

中国药房 2020年第31卷第18期 China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 18 ·2297 ·