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混合型：当药物浓度为12.50 μg/mL时，其酶抑制类型为                      潜力。
        反竞争性抑制；当药物浓度高于12.50 μg/mL时，其酶抑                      2.3 免疫调节
        制类型为非竞争性抑制。该结果与竺琴等 的研究结                                 绿萝花除了具有降糖、降脂活性外，还具有一定的
                                              [19]
        果一致。Ma YY 等 研究发现，绿萝花中单体化合物                          免疫调节活性。杨荣等           [26-27] 研究发现，低剂量绿萝花水
                          [6]
        Edgeworin 对α-葡萄糖苷酶具有抑制活性，其半数抑制                      提物能增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬指数，具有促进小
        浓度（IC50 ）为18.7 μg/mL，酶抑制类型为非竞争性抑制。                  鼠新城疫（ND）血清抗体产生及外周血淋巴细胞增殖的
            PPARs可有效地调控脂肪酸氧化、脂肪细胞分化以                        作用；低、中剂量绿萝花水提物能增强小鼠免疫功能。
                                                     [20]
        及胰岛素的敏感性，其亚型包括 PPARγ、PPARβ等 。                       进一步通过用刀豆蛋白 A（ConA）诱导小鼠淋巴细胞转
                [21]
        Gao D 等 研究发现，绿萝花环己烷、乙酸乙酯、正丁醇                        化试验、血凝和血凝抑制试验及巨噬细胞吞噬试验证
        提取物能明显地激活PPARγ 与PPARβ，而且乙酸乙酯提                       明，绿萝花水提干膏制剂能明显提高小鼠腹腔巨噬细胞
        取物活性更强；同时，对从乙酸乙酯提取物中分离得到                            吞噬指数、促进小鼠外周血淋巴细胞增殖能力，从而具
        的单体化合物进行活性筛选，结果显示Umbelliferone和                     有增强机体免疫功能的作用。
        Pentadecanoic acid 能同时激活 PPARγ、PPARβ，这与 Xia         2.4 抗氧化
        ZN等 的研究结果一致。                                            孙翠翠等 以衰老模型小鼠对研究对象，通过检测
             [22]
                                                                        [28]
            绿萝花在降糖方面的效果十分显著，但多数研究只
                                                            模型小鼠脏器中超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧
        停留在粗提物水平，缺乏进一步的深入研究，而且不同
                                                            化物酶（GSH-Px）、过氧化氢酶（CAT）及丙二醛（MDA）、
        学者研究发现的活性部位并不一致。中药发挥降糖效
                                                            总抗氧化能力（T-AOC）等多种氧化应激指标来考察不
        果是多种成分协同作用的结果，而糖尿病发病机制比较
                                                            同剂量绿萝花提取物的抗氧化作用。结果表明，绿萝花
        复杂，所以推测绿萝花的降糖作用可能是通过多种成分
                                                            低剂量提取物能提高小鼠的血清SOD活性，高剂量提取
        的协同作用来实现的。
                                                                                                  [8]
                                                            物能显著降低小鼠血清 MDA 含量。太志刚 对绿萝花
        2.2  降脂
                                                            各提取部位及分离得到的单体化合物进行自由基清除
            Gao D 等 研究发现，绿萝花乙酸乙酯提取物能减
                    [23]
                                                            能力试验（DPPH 法），结果显示绿萝花乙酸乙酯提取物
        少脂质以及三酰甘油的累积，能下调与脂肪累积相关的
                                                            的抗氧化活性强于正丁醇或石油醚提取物。
        转化因子 PPARγ与重组人 CCAAT 增强子结合蛋白（C/
                                                            2.5  抗肿瘤
        EBP α）水 平 ，同 时 还 能 提 高 腺 苷 酸 激 活 蛋 白 激 酶
                                                                      [26]
                                                                杨荣等 以5种体癌细胞（A549、HepG2、SGC7901、
        （AMPK）和乙酰辅酶 A 羧化酶（ACC）的磷酸化水平。
                                                            MM-A375、SHEP1）为研究对象，结果发现绿萝花水煎干
        AMPK 和 ACC 在磷酸化后会失去活性，从而使丙二酸
                                                            膏制剂在体外能通过抑制人胃癌 SGC7901 细胞增殖和
        单酰辅酶 A 的合成减少，激活肉碱棕榈酰转移酶 1
                                                            诱导细胞调亡而具有抗肿瘤作用。孙翠翠等                       [29] 通过
        （CPT1）相应地促进长链酰辅酶 A 的氧化，进而减少脂
                                                            CCK-8 法、AO/EB 染色法和 AnnexinⅤ/PI 双染色+流式
        质在外周组织的沉积、增强脂肪酸的氧化。有动物实验
                                                            细胞术法考察绿萝花水溶性多糖诱导腹水瘤 S-180 细
        研究通过饲喂高脂乳剂创建大鼠高血脂模型，并对模型
                                                            胞、肝癌HepAl-6细胞和白血病L1210细胞凋亡的作用，
        大鼠灌服绿萝花水提物（50 g/kg），结果显示绿萝花水提
        物的干预能降低模型大鼠血清总胆固醇（TC）含量，抑制                          结果显示不同剂量绿萝花水溶性多糖均具有诱导S-180
        血清低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平上升，使高脂血                         细胞凋亡的作用，均可上调其早期和晚期凋亡率；其中
        症低下的抗动脉硬化指数（AAI）趋于正常，从而达到治                          尤以 1 000 μg/mL 剂量的作用效果最强，可使细胞凋亡
        疗高脂血症的目的 。糖尿病患者通常都会伴随血脂                             率 达 到 26.60％ ，且 优 于 阳 性 药 物 5- 氟 尿 嘧 啶
                         [24]
        异常，而血脂异常容易导致大血管病变，后者是引发冠                           （20.54％）。研究者推测，绿萝花水溶性多糖主要使
        心病的原因 。张晓英等 对1 型糖尿病模型大鼠给予                           S-180细胞阻滞于细胞周期的S期，阻滞或抑制S-180细
                              [18]
                  [25]
        绿萝花提取物石油醚萃取部位干预后，不仅使模型大鼠                            胞DNA合成，从而起到诱导细胞凋亡的作用，表现出抗
        的血糖、糖化血红蛋白、尿糖水平降低，而且同时使其三                           肿瘤活性。
        酰甘油及胆固醇水平也明显降低。                                         过往研究多集中于绿萝花的中小极性组分，而很少
            很多中药兼具降糖和降脂活性，相关机制研究也表                          有对其极性较大的多糖部位进行研究。多糖作为植物
        明有两种药理活性的作用位点有一定重叠，比如转化因                            中的重要组分，具有多种生物活性。今后研究工作中可
        子PPARγ。而现在高血糖患者多有高血脂并发症，因此                          对绿萝花中多糖类等大极性组分进行更多、更深入的研
        将绿萝花开发成同时降脂和降糖的药物可能具有较大                             究，以便挖掘更多的药理活性应用于临床。


        ·280  ·  China Pharmacy 2019 Vol. 30 No. 2                                   中国药房    2019年第30卷第2期
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