Page 75 - 《中国药房》2024年4期

圣草酚咀嚼片的制备及质量评价
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秦春梦 1， 2＊ ，李文军 ，李辽平 ，刘 杰 ，刘松青 （1.重庆医科大学药学院，重庆 400010；2.重庆医科大学附
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属第三医院药剂科，重庆 401120；3.重庆市力扬医药开发有限公司，重庆 400050）
中图分类号 R944.4；R917 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2024）04-0449-04
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2024.04.12

摘 要 目的 制备圣草酚咀嚼片，并对其进行质量评价。方法 选择微晶纤维素（MCC）和甘露醇为填充剂，聚乙烯吡咯烷酮
（PVP）为黏合剂，柠檬酸和三氯蔗糖为矫味剂，硬脂酸镁为润滑剂，以湿法制粒法制备咀嚼片；以各辅料的用量为因素，以外观、口
感、风味、质地为指标对圣草酚咀嚼片进行综合评分，利用正交实验方法优选圣草酚咀嚼片的辅料配比，并对采用优选处方制得的
圣草酚咀嚼片的外观性状、重量差异、硬度、脆碎度、圣草酚含量、溶出度、含量均匀度进行评价。结果 最佳处方为圣草酚26.4%
（每片含50 mg）、甘露醇45%、MCC 25%、柠檬酸0.3%、三氯蔗糖0.3%、硬脂酸镁1%、PVP 2%（以纯化水配制成5%的溶液）。处方
验证实验中 3 批圣草酚咀嚼片的综合评分分别为 8.76、8.75、8.80（RSD＝0.30%，n＝3）。制得的圣草酚咀嚼片外观完整，表面光
洁；平均片重为192.57 mg，平均硬度为57.36 N，脆碎度为0.09%，平均每片圣草酚含量为50.74 mg，30 min累积溶出度超过80%，
含量均匀度为5.51。结论 本研究优化处方所制圣草酚咀嚼片符合2020年版《中国药典》的相关要求。
关键词 圣草酚；咀嚼片；处方优化；正交实验；质量评价

Preparation and quality evaluation of Eriodictyol chewable tablet
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QIN Chunmeng ，LI Wenjun ，LI Liaoping ，LIU Jie ，LIU Songqing （1. College of Pharmacy， Chongqing
Medical University， Chongqing 400010， China；2. Dept. of Pharmacy， the Third Affiliated Hospital of
Chongqing Medical University， Chongqing 401120， China；3. Chongqing Liyang Medical Pharmaceutical
Development Co.， Ltd.， Chongqing 400050， China）
ABSTRACT OBJECTIVE To prepare the Eriodictyol chewable tablet and to evaluate its quality. METHODS The chewable
tablet was prepared by the wetting granulation method by using microcrystalline cellulose （MCC） and mannitol as fillers，
polyvinylpyrrolidone （PVP） as adhesive， citric acid and sucralose as flavor correction agents， magnesium stearate as lubricant. The
comprehensive evaluation was conducted on Eriodictyol chewable tablets with the dosage of each excipient as a factor using the
appearance， taste， flavor and texture as indicators. The ratio of excipients was optimized by orthogonal test， and the quality of
Eriodictyol chewable tablets prepared by optimized formulation was evaluated in terms of appearance， weight difference， hardness，
fragility， eriodictyol content， dissolution and content uniformity. RESULTS The optimal formulation was as follows： 26.4%
eriodictyol （50 mg each piece）， 45% mannitol， 25% MCC， 0.3% citric acid， 0.3% sucralose， 1% magnesium stearate， 2% PVP
（preparing 5% solution using purified water）. The scores of 3 batches of Eriodictyol chewable tablets in the validation test were
8.76， 8.75 and 8.80 （RSD＝0.30%， n＝3）， respectively. The Eriodictyol chewable tablet had a complete appearance and a smooth
surface； the average tablet weight was 192.57 mg， the average hardness was 57.36 N， the fragility was 0.09%， the average content
of eriodictyol per tablet was 50.74 mg， the cumulative dissolution within 30 min was exceeding 80%， and the content uniformity
was 5.51. CONCLUSIONS Eriodictyol chewable tablet prepared by optimal formulation conforms to the requirements of the 2020
edition of Chinese Pharmacopoeia.
KEYWORDS eriodictyol； chewable tablet； formulation optimization； orthogonal test； quality evaluation

圣草酚[（S）-2-（3，4-二羟基苯基）-2，3-二氢-5，7-二 的方式直接被小肠细胞吸收进入体内 。相关研究表
[1]
羟基-4-香豆素]，又名北美圣草素，味微苦，是一种淡黄 明，圣草酚具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、保肝和改善认知
色结晶性粉末，易溶于甲醇，微溶于水；其广泛分布在植 功能障碍等多种药理活性，但目前国内外均无圣草酚产
物药材、柑橘类果实和多种蔬菜中，口服后以被动转运 品上市 [2―4] 。
咀嚼片大小、外观和普通片剂无差异，但其具有促
Δ 基金项目 重庆市技术创新与应用发展专项面上项目（No.
进药物吸收、患者服用方便等优点，尤其适用于儿童、高
cstc2020jscx-msxmX0123） 龄、吞咽困难以及胃肠功能较差的患者，还可降低药物
＊第一作者 硕士研究生。研究方向：药物制剂与天然产物药理作
[5]
对患者胃肠道的影响 。本实验以圣草酚为主药，以甘
用机制。电话：023-60353049。E-mail：qinchunm@126.com
# 通信作者 主任药师，博士生导师。研究方向：天然活性产物、医 露醇、微晶纤维素（microcrystalline cellulose，MCC）、聚
院药学。电话：023-68766377。E-mail：liusq@hospital.cqmu.edu.cn 乙烯吡咯烷酮（polyvinylpyrrolidone，PVP）等为辅料制

中国药房 2024年第35卷第4期 China Pharmacy 2024 Vol. 35 No. 4 · 449 ·