Page 67 - 《中国药房》2023年5期
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菟丝子总黄酮中拟雌激素作用的活性成分筛选
                                                                                 Δ


                                               #
          岳 霞 ,宋 辉,徐 媛,刘迪施,孙向明 ,李文兰(哈尔滨商业大学药学院,哈尔滨 150076)
                *
          中图分类号  R917;S481+.9      文献标志码  A      文章编号  1001-0408(2023)05-0569-06
          DOI  10.6039/j.issn.1001-0408.2023.05.11


          摘  要  目的  筛选菟丝子总黄酮中拟雌激素作用的活性成分。方法  以小鼠子宫系数和子宫内膜厚度为评价指标,评估10批菟
          丝子总黄酮的拟雌激素作用,并建立其指纹图谱,标定共有峰;采用双变量相关性分析和灰色关联度分析对共有峰和上述两种指
          标的谱效关系进行分析,筛选拟雌激素作用的活性成分,并采用超高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技
          术对活性成分进行表征。结果  10批菟丝子总黄酮的拟雌激素作用均较好。菟丝子总黄酮正、负离子模式下分别得到28、33个共
          有峰,其中正离子模式下的7、10、12~16、26号峰及负离子模式下2、5、8、9、12、16、19、22~26号峰所代表的成分与菟丝子总黄酮
          拟雌激素作用高度相关。进一步鉴定发现,菟丝子总黄酮拟雌激素作用的活性成分分别为5,7,3′,4′-四甲氧基黄酮、6-O-(反式)
          对香豆酰基-呋喃果糖-(2→1)-吡喃葡萄糖苷、芦丁、山柰酚-3,7-双葡萄糖苷、芹菜素-7-O-葡萄糖苷、金丝桃苷、紫云英苷、槲皮苷、
          槲皮素、芹菜素、山柰酚、异鼠李素、杜鹃黄素、异槲皮苷、山柰酚-3-呋喃阿拉伯糖苷、2,6-十八碳二炔酸。结论  本研究从菟丝子总
          黄酮中筛选出16种拟雌激素作用的化学成分,可为植物雌激素类药物的开发提供参考。
          关键词  菟丝子总黄酮;活性成分;拟雌激素作用;谱效关系

          Screening of active ingredients for estrogenic effect of total flavonoids from Cuscutae Semen
          YUE Xia,SONG Hui,XU Yuan,LIU Dishi,SUN Xiangming,LI Wenlan(School of Pharmacy, Harbin University
          of Commerce, Harbin 150076, China)


          ABSTRACT   OBJECTIVE  To  screen  the  active  ingredient  with  estrogenic  effect  from  total  flavonoids  of  Cuscutae  Semen.
          METHODS  The  estrogenic  effect  of  total  flavonoids  from  10  batches  of  Cuscutae  Semen  was  evaluated  with  mouse  uterus
          coefficient and endometrial thickness as evaluation indexes, establish its fingerprint and calibrate the common peak. Common peak
          and  spectrum-effect  relationship  of  the  above  two  indicators  were  analyzed  by  bivariate  relationship  analysis  and  grey  correlation
          analysis  to  screen  active  components  with  estrogenic  effect.  UPLC-Q-TOF-MS  technology  was  used  to  characterize  the  active
          components.  RESULTS  The  estrogenic  effect  of  total  flavonoids  from  10  batches  of  Cuscutae  Semen  was  good. Twenty-eight  and
          thirty-three common peaks of total flavonoids in Cuscutae Semen were obtained in the positive and negative ion modes respectively.
          The  constituents  represented  by  peaks  7,10,12-16,26  in  positive  ion  mode  and  peaks  2,5,8,9,12,16,19,22-26  in  negative  ion
          mode were highly correlated with the estrogenic effect of total flavonoids from Cuscutae Semen. Further identification showed that
          the active substances with estrogenic effect from the total flavonoids of Cuscutae Semen were 5,7,3′, 4′-tetramethoxyflavone, 6-
          O- (trans)  p-coumarin-furanfructose- (2→1) -glucopyranoside,  rutin,  kaempferol-3,7-diglucoside,  apigenin-7-O-glucoside,
          hyperoside,  baicalin,  quercitin,  quercetin,  apigenin,  kaempferol,  isorhamnetin,  rhododendron,  isoquercetin,  kaempferol-3-furan
          arabinoside, 2,6-octadecanediacetylic acid. CONCLUSIONS A total of 16 chemical components with estrogenic effect are screened
          from total flavonoids of Cuscutae Semen in the study, which can provide reference for the development of phytoestrogens.
          KEYWORDS    total flavonoids of Cuscutae Semen; active ingredient; estrogenic effect; spectrum-effect relationship


                                                                 [7]
              菟丝子为旋花科植物南方菟丝子 Cuscuta australis               衰老 等方面表现出一定的药理疗效。菟丝子植物分布
          R.Br.或菟丝子Cuscuta chinensis Lam.的干燥成熟种子,            广泛,主要分布于黑龙江、内蒙古、甘肃、山东等地,学者
                                         [1]
          其用药历史悠久,为补益类常用中药 ,具有补肾益精、                          们从菟丝子中已提取出多类化学成分,如黄酮类、生物
          安胎明目等多种功效 。近年来,多项研究发现菟丝子                           碱类、木质素类、有机酸类和其他成分等                [8―9] 。
                            [2]
                                                                 当妇女进入更年期后,各类雌激素指标骤然下降,
                                             [5]
                                                    [6]
                               [4]
                    [3]
          在激素调节 、保肝明目 、保护心脑血管 、抗癌 和抗
                                                             从而出现月经失调、烦闷易怒、入睡困难等更年期症状,
             Δ 基金项目 黑龙江省重点研发计划项目(No.2022ZX02C08);大           雌激素替代疗法可以使更年期症状得到明显改善;但长
          学生创新创业训练计划项目(No.202210240009)
                                                             期使用人工合成的雌激素易对身体造成极大的损伤,如
             *第一作者 研究方向:中药药效物质基础。E-mail:Yuexia0829@                                               [10]
          163.com                                            心脑血管损伤、肾脏损伤以及其他疾病等 。为此,科
                                                             学家们不断寻求更为安全、有效的雌激素替代物。目
             # 通信作者 讲师,硕士生导师,博士。研究方向:中药药效物质基
          础。E-mail:sunxiangming2002@163.com                  前,国内外已有多种关于选择性雌激素受体调节剂和其
          中国药房  2023年第34卷第5期                                                 China Pharmacy  2023 Vol. 34  No. 5    · 569 ·
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