Page 83 - 《中国药房》2022年8期
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A.海生菊苷与IRS-1蛋白的对接 B.海生菊苷与JNK蛋白的对接
C.芦丁与JNK蛋白的对接 D.槲皮苷与PKC蛋白的对接
图6 优选成分与IRS-1、JNK、PKC蛋白分子对接作用图
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研究结果显示,与正常组比较,模型组细胞中 IRS-1、 要的价值 。为了进一步探究 TFB 的主要活性成分与
JNK蛋白的表达量均显著降低;与模型组比较,TFB低、 IRS-1、JNK、PKC蛋白之间的相互作用,本研究利用了分
中、高质量浓度组以及二甲双胍阳性对照组细胞中 子对接技术进行分析。结果显示,海生菊苷、芦丁和槲
IRS-1、JNK蛋白的表达量均显著升高。与正常组比较, 皮苷与上述蛋白的对接结合性能较好。组织氧化应激
模型组细胞中PKC蛋白的表达量显著升高;与模型组比 损伤和炎症反应是机体IR发生的重要机制之一,可通过
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较,TFB低、中、高质量浓度组以及二甲双胍阳性对照组 调控氧化应激和炎症反应来改善IR 。有研究指出,海
细胞中 PKC 蛋白的表达量均显著降低。本研究发现, 生菊苷作为黄酮类化合物,具有抗氧化活性和抗炎作
PA 诱导 HepG2 细胞 IR 模型经不同浓度的 TFB 干预后, 用 [22-23] 。因此,海生菊苷在改善 IR 方面具有潜在价值。
随 TFB 浓度的升高,其对细胞中 IRS-1、JNK、PKC 蛋白 有研究表明,芦丁同样可增强肝脏组织中过氧化氢酶、
表达的调控作用并无明显的量效关系,笔者推测这可能 谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶的活性,降低丙
与 TFB 对模型细胞作用的敏感性以及细胞的反馈调节 二醛的含量,降低糖尿病模型小鼠血清中白细胞介素6、
有关。 白细胞介素1和肿瘤坏死因子α的水平,减轻其抗氧化应
分子对接是研究小分子配体与靶蛋白大分子之间 激损伤和炎症反应,进而发挥降血糖和改善 IR 的作
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相互结合作用及性能的手段之一,在药物研发中具有重 用 。槲皮苷具有一定的降血糖作用,据汤小平等 的
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中国药房 2022年第33卷第8期 China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 8 ·973 ·