Page 83 - 《中国药房》2022年8期
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A.海生菊苷与IRS-1蛋白的对接                                   B.海生菊苷与JNK蛋白的对接



























                        C.芦丁与JNK蛋白的对接                                      D.槲皮苷与PKC蛋白的对接
                                 图6 优选成分与IRS-1、JNK、PKC蛋白分子对接作用图
                                                                    [20]
        研究结果显示,与正常组比较,模型组细胞中 IRS-1、                        要的价值 。为了进一步探究 TFB 的主要活性成分与
        JNK蛋白的表达量均显著降低;与模型组比较,TFB低、                        IRS-1、JNK、PKC蛋白之间的相互作用,本研究利用了分
        中、高质量浓度组以及二甲双胍阳性对照组细胞中                             子对接技术进行分析。结果显示,海生菊苷、芦丁和槲
        IRS-1、JNK蛋白的表达量均显著升高。与正常组比较,                       皮苷与上述蛋白的对接结合性能较好。组织氧化应激
        模型组细胞中PKC蛋白的表达量显著升高;与模型组比                          损伤和炎症反应是机体IR发生的重要机制之一,可通过
                                                                                          [21]
        较,TFB低、中、高质量浓度组以及二甲双胍阳性对照组                         调控氧化应激和炎症反应来改善IR 。有研究指出,海
        细胞中 PKC 蛋白的表达量均显著降低。本研究发现,                         生菊苷作为黄酮类化合物,具有抗氧化活性和抗炎作
        PA 诱导 HepG2 细胞 IR 模型经不同浓度的 TFB 干预后,                用 [22-23] 。因此,海生菊苷在改善 IR 方面具有潜在价值。
        随 TFB 浓度的升高,其对细胞中 IRS-1、JNK、PKC 蛋白                 有研究表明,芦丁同样可增强肝脏组织中过氧化氢酶、
        表达的调控作用并无明显的量效关系,笔者推测这可能                           谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶的活性,降低丙
        与 TFB 对模型细胞作用的敏感性以及细胞的反馈调节                         二醛的含量,降低糖尿病模型小鼠血清中白细胞介素6、
        有关。                                                白细胞介素1和肿瘤坏死因子α的水平,减轻其抗氧化应
            分子对接是研究小分子配体与靶蛋白大分子之间                          激损伤和炎症反应,进而发挥降血糖和改善 IR 的作
                                                                                                       [25]
        相互结合作用及性能的手段之一,在药物研发中具有重                           用 。槲皮苷具有一定的降血糖作用,据汤小平等 的
                                                             [24]
        中国药房    2022年第33卷第8期                                               China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 8  ·973 ·
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