Page 134 - 《中国药房》2022年1期

痛、血热吐衄、目赤肿痛、火毒疮疡、扭挫伤痛等症 。栀 2 栀子中环烯醚萜类成分抗AD的作用机制
[6]
子的化学成分主要包括环烯醚萜类、三萜类、有机酸类 2.1 抑制Aβ的沉积
和挥发油类，其中环烯醚萜类为栀子的主要活性成 Aβ是由 Aβ前体蛋白被γ-分泌酶和β-分泌酶 1 水解

分 [7 － 8] 。目前多项研究表明，栀子中环烯醚萜类成分对 后所形成的，主要以Aβ 1-42蛋白的形式存在；Aβ的沉积具
AD 具有良好的治疗作用，但尚无文献对此进行概括。 有多种毒性作用，可诱导线粒体功能异常、膜结构损伤、
基于此，笔者查阅相关文献，对栀子中环烯醚萜类成分 大脑神经突触功能减弱、神经细胞凋亡 [27－28] 。向绍通
[29]
抗 AD 的作用机制进行归纳总结，以期为抗 AD 的新药 等 采用侧脑室微量注射Aβ25-35诱导建立大鼠AD模型，
开发提供参考。 然后以京尼平苷进行干预。结果显示，在Morris水迷宫
1 栀子中环烯醚萜类成分 实验中，与模型组相比，京尼平苷可显著缩短大鼠的逃
避潜伏期，增加其穿越平台的次数及停留时间；进一步
栀子中环烯醚萜类成分多具有半缩醛和环戊烷环
的研究发现，京尼平苷可通过改善大鼠神经元结构，抑
的结构，其基本骨架见图1；部分此类成分信息见表1。
制大鼠海马区Aβ的沉积；此外，其还可显著上调大鼠海
马区组织磷酸化激活的细胞外调节蛋白激酶、核因子相
关因子 2 和 B 细胞淋巴瘤因子 2（B-cell lymphoma factor
2，Bcl-2）的表达，下调Bcl-2相关X蛋白的表达。研究发
现，京尼平可保护大鼠海马原代神经元不受Aβ沉积、氧
化应激等诱导的细胞毒性的影响 。董璐萌 研究了栀
[30]
[31]
子乙醇提取物中的总环烯醚萜苷对AD模型小鼠的改善
图1 栀子中环烯醚萜类成分的基本骨架结构 作用，结果发现，总环烯醚萜苷能显著缩短小鼠的逃避
表1 栀子中部分环烯醚萜类成分信息
编号 名称 参考文献 编号 名称 参考文献
1 京尼平 1，10-二-O-α-L-鼠李糖苷 [9] 33 去乙酰车叶草苷酸甲酯 [15]
2 京尼平 1，10-二-O-β-D-吡喃木糖苷 [9] 34 6-甲氧基去乙酰车叶草苷酸甲酯 [15]
3 2′-O-（E）-香豆酰山脂苷 [10] 35 龙船花苷 [16]
4 6′-O-（E）-香豆酰山脂苷 [10] 36 山栀子苷 [16]
5 8α-丁基栀子苷B [10] 37 gardaloside [16]
6 6α-甲氧基京尼平 [10] 38 6α-羟基京尼平苷 [16]
7 garjasmine [11] 39 6β-羟基京尼平苷 [16]
8 dunnisin [11] 40 京尼平 [17]
9 α-gardiol [11] 41 反式-2′（4″-对羟基桂皮酰基）-玉叶金花苷酸 [18]
10 β-gardiol [11] 42 顺式-2′（4″-对羟基桂皮酰基）-玉叶金花苷酸 [18]
11 diffusoside A [11] 43 京尼平苷酸 [19]
12 diffusoside B [11] 44 2′-O-顺式-对香豆酰基栀子酮苷 [20]
13 genameside C [11] 45 6′-O-caffeoyllioxide [20]
14 去乙酰车叶草苷酸 [11] 46 7b，8b-环氧-8a-二氢京尼平苷 [21]
15 10-O-（4″-O-甲基琥珀酰）京尼平苷 [12] 47 8-甲氧基水晶兰苷甲酯 [21]
16 10-O-反式-芥子酰基京尼平苷 [13] 48 jasminodiol [22]
17 6″-O-反式-芥子酰基京尼平龙胆二糖苷 [14] 49 jasminoside B [22]
18 6″-O-反式-对香豆酰基京尼平龙胆二糖苷 [14] 50 crocusatin C [22]
19 6″-O-反式-肉桂酰基京尼平龙胆二糖苷 [14] 51 epijasminoside A [22]
20 6′-O-反式-对香豆酰基京尼平苷 [14] 52 jasminoside H [22]
21 6′-O-反式-对香豆酰基京尼平苷酸 [14] 53 jasminoside A [22]
22 10-O-琥珀酰基京尼平苷 [14] 54 6′-O-sinapoyl jasminoside A [22]
23 6′-O-乙酰京尼平苷 [14] 55 6′-O-sinapoyl jasminoside C [22]
24 6′-O-反式-芥子酰基京尼平苷 [14] 56 jasminoside I [22]
25 11-（6-O-trans-sinapoylglucopyranosyl）gardendiol [14] 57 10-O-咖啡酰基去乙酰基交让木苷 [23]
26 10-（6-O-trans-sinapoylglucopyranosyl）gardendiol [14] 58 7-脱氧-8-表马钱苷酸 [23]
27 京尼平苷 [14] 59 4″-O-[（E）-p-coumaroyl]gentiobiosylgenipin [24]
28 10-O-乙酰京尼平苷 [14] 60 6′-O-E-咖啡酰基去乙酰车叶草苷酸甲酯 [24]
29 京尼平 1-O-β-D-异麦芽糖苷 [15] 61 6′-O-E-芥子酰基栀子酮苷 [24]
30 京尼平 1，10-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 [15] 62 栀子酮苷 [25]
31 京尼平-1-O-β-D-龙胆二糖苷 [15] 63 断氧化马钱子苷 [26]
32 鸡屎藤次苷甲酯 [15]

·124 · China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 1 中国药房 2022年第33卷第1期