Page 114 - 《中国药房》2021年第9期
P. 114

人类冠状病毒NL63（HCoV-NL63）是世界范围内流                    有临床研究发现，蛋白质酪氨酸磷酸酶（PTPIB）可通过
        行的主要冠状病毒之一。化合物140（绿原酸）为苯丙素                          胰岛素受体或其底物上的酪氨酸残基去磷酸化作用，对
        类化合物，在体外表现出抑制 HCoV-NL63 子代颗粒生                       胰岛素信号传导进行负调节，导致下游信号传导减
        成的抗病毒能力；化合物 102（反式咖啡酸）是具有抗病                         弱 。Sasaki等 利用PTP1B抑制剂高通量模型进行评
                                                                         [69]
                                                              [68]
        毒活性的重要成分，可能影响HCoV-NL63与共受体（如                        价发现，血满草全草的甲醇提取物具有显著的PTP1B抑
        硫 酸 乙 酰 蛋 白 多 糖）和 受 体 [ 血 管 紧 张 素 转 化 酶 2           制活性，IC50为（0.96±0.09）µg/mL；同法还得到其乙酸
                       [65]
        （ACE-2）]的结合 。                                       乙酯萃取部位的IC50为（0.89±0.09）µg/mL；然后利用活
        2.5 降血压、降血脂作用                                       性追踪的方法对乙酸乙酯萃取部位的成分进行研究，发
            血满草全草的 95％乙醇提取物具有较好的体外                          现化合物48（齐墩果酸）、49（熊果酸）、88[（±）-赤麻木脂
        ACE 抑制活性，当其质量浓度为 1 mg/mL 时，体外对                      素]有较强的 PTP1B 抑制活性，其 IC50 分别为 4.1、14.4
        ACE的抑制率为54.62％；进一步研究表明，化合物1（槲                       µmol/L。
        皮素）、2（芹菜素）、3（木犀草素）、143（咖啡酸乙酯）可能                     3 结语
        是其发挥ACE抑制活性的主要成分 。                                      我国接骨木属植物种类繁多、资源丰富，所含的化
                                       [7]
            接骨木籽油具有降血脂作用，可明显降低高脂血症                          学成分复杂、结构多样，且具有多种显著的药理活性。
        模型小鼠血清中总胆固醇、三酰甘油和低密度脂蛋白胆                            除了以上列举的促进成骨及骨折愈合、抗炎、镇痛、抗氧
        固醇水平，升高高密度脂蛋白胆固醇水平                   [47，64] 。化合物   化抗菌、抗病毒、降血压、降血脂、降血糖作用以外，接骨
        49（熊果酸）可使高脂饮食小鼠的血浆瘦素水平提高、生                          木属植物还有抗肿瘤、神经保护、抗惊厥、保肝、抗凝血、
        长素释放肽减少、淀粉酶和脂肪酶活性下降，从而降低                            抗抑郁等作用      [7，12－13，52，70－73] 。近10年来，国内外学者分别
        血糖和血脂      [7，18－19] 。有研究者对西洋接骨木各萃取物刺               从不同角度对接骨木属植物的化学成分及药理活性等
        激猪原代细胞减少秀丽隐杆线虫的脂肪积累进行了研                             方面开展了较为广泛的研究，发现接骨木属植物资源开
        究，发现在质量浓度为200 μg/mL时，西洋接骨木二氯甲                       发潜力巨大。但目前的报道以基础研究为主，尚缺乏深
        烷萃取物和甲醇萃取物组的尼罗红荧光强度分别下降                             入和系统的研究，如化学成分和药效基础的研究尚不完
        了50％和25％，其中化合物4（山柰酚）、20（槲皮素3-O-                     整，无法阐明化学成分和临床应用之间的联系，等等。
        葡萄糖苷）、21（山柰酚3-O-芸香糖苷）、22（柚皮素）增加                     因此，进一步深入开展接骨木属植物化学成分与药理活
        了猪原代细胞培养物中的葡萄糖吸收并减少了秀丽隐                             性相关性的研究，发现活性强、毒性低、成药性高的化合
        杆线虫的脂肪积累        [5，9] 。                             物，对于指导新药研发具有重要的科学价值。
        2.6  降血糖作用                                          参考文献
            α-葡萄糖苷酶抑制剂能竞争性抑制位于小肠的各                          [ 1 ]  中国科学院中国植物志编辑委员会.中国植物志[M].北
        种α-葡萄糖苷酶，使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢，                                京：科学出版社，1990：5.
        从而减缓肠道内葡萄糖的吸收、降低血糖，同时增加胰                            [ 2 ]  国家中医药管理局中华本草编委会.中华本草[M].上海：
        岛素的敏感性 。实验证明，1.56～25.00 mg/mL质量浓                         上海科技出版社，1999：540.
                    [66]
                                                            [ 3 ]  CHEN F L，LIU D L，WANG W，et al. Bioactive triterpe-
        度的接骨木籽油具有显著的降血糖作用，可以有效抑制                                 noids from Sambucus javanica Blume[J]. Nat Prod Res，
        α-葡萄糖苷酶      [47，67] 。四氧嘧啶对胰岛β细胞具有特殊的
                                                                 2020，34（19）：2816-2821.
        破坏作用，可以中止胰岛素分泌；而从接骨木茎提取物                            [ 4 ]  赵京芬，周广芬.接骨木及其同属植物的化学成分和药理
        中得到的多糖可以促进大鼠胰岛β细胞株 INS-1E 胰岛                             活性研究进展[J].中国冶金工业医学杂志，2010，27（4）：
        细胞增殖，并且该促进作用与其质量浓度相关，其在                                  398-400.
        100 mg/L 质量浓度时对大鼠胰岛细胞增殖的促进作用                        [ 5 ]  BHATTACHARYA S，CHRISTENSEN K B，OLSEN L C B，
        最强，表明接骨木多糖对四氧嘧啶诱导的大鼠胰岛细胞                                 et al. Bioactive components from flowers of Sambucus
        损伤具有修护作用 。有研究者发现，在葡萄糖吸收试                                 nigra L. increase glucose uptake in primary porcine myo-
                         [50]
        验中，西洋接骨木的二氯甲烷萃取物与甲醇萃取物在胰                                 tube cultures and reduce fat accumulation in caenorhabdi-
        岛素依赖型与非依赖型的猪原代细胞中均提升了葡萄                                  tis elegans[J]. J Agric Food Chem，2013，61（46）：11033-
                                                                 11040.
        糖的摄入，其葡萄糖摄入相关信号分子在一定程度上与
        胰岛素信号通路有关         [5，9] 。                           [ 6 ]  STRUGAŁA P，LOI S，BAŻANÓW B，et al. A comprehen-
                                                                 sive study on the biological activity of elderberry extract
            Raafat 等 通过每 48 h 注射 1 次新鲜的四氧嘧啶                      and cyanidin 3-O-glucoside and their interactions with
                    [67]
        （180 mg/kg）、共注射3次的实验方式诱导建立小鼠糖尿
                                                                 membranes and human serum albumin[J]. Molecules，
        病模型，利用尾部轻拂、热板延迟和接触触觉异常性疼                                 2018，23（10）：2566.
        痛法对模型小鼠进行8周的评估。结果表明，与作为阳                            [ 7 ]  LIU D L，WANG W，CHWN F L，et al. Research on che-
        性对照的格列本脲和曲马多相比，化合物 4（山柰酚）具                               mical constituents and biological activity of Sambucus ad-
        有显著的降血糖活性并改善了小鼠的周围神经功能。                                  nata Wall[J]. West China J Pharm Sci，2018，33（6）：542-


        ·1128 ·  China Pharmacy 2021 Vol. 32 No. 9                                   中国药房    2021年第32卷第9期
   109   110   111   112   113   114   115   116   117   118   119