Page 137 - 《中国药房》2021年第4期

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图7 衍生物31～35的化学结构
ties of newly synthesized derivatives of piperlongumine[J].
的毒性非常小。随着研究的深入，荜茇酰胺的抗肿瘤作
Phytother Res，2008，22（9）：1195-1199.
用机制包括：可诱导多种肿瘤细胞系的氧化应激，或可 [ 9 ] RAO VR，MUTHENA P，HANKAPAIAHG S，et al. Syn-
通过升高细胞中ROS水平来选择性杀伤肿瘤细胞；也可 thesis and biological evaluation of new piplartineana-
以通过抑制TGF-β来诱导EMT，从而抑制肿瘤细胞的迁 longues as potental dosereduct aseinhibitors（ARIs）[J].
移和侵袭；还可以通过诱导细胞 G2/M 期阻滞和凋亡来 Eur J Med Chem，2012，57：344-361.
发挥抗肿瘤活性；此外，荜茇酰胺还可以作为辐射增敏 [10] PENG S，ZHANG B，MENG X，et al.Synthesis of piper-
剂来提高放疗疗效。 longumine analogues and discovery of nuclear factor ery-
荜茇酰胺虽具有较好的抗肿瘤活性和选择性，但还 throid 2-related factor 2（Nrf2）activators as potential neu-
需要对其进行深入的研究。同时，为获得靶向性更好、 roprotective agents[J]. J Med Chem，2015，58（13）：5242-
抗肿瘤活性更强的抗肿瘤药物，近年来对荜茇酰胺这一 5255.
[11] SEO YH，KIM JK，JUN JG. Synthesis and biological eval-
天然产物的结构修饰的研究也较多，其抗肿瘤方面的结
uation of piperlongumine derivatives as potent anti-inflam-
构修饰位点主要包括C1酮羰基、C2与C3位双键、C7与
matory agents[J]. Bioorg Med Chem Lett，2014，24（24）：
C8位双键、芳香环等；此外，还有研究将荜茇酰胺与其他
5727-5730.
化合物的结构进行缀合改造，或在不改变荜茇酰胺关键
[12] KARKI K，HEDRICK E，KASIAPPAN R，et al. Piperlon-
活性位点的基础上在其结构内引入其他化合物的结构，
gumine induces reactive oxygen species（ROS）-depen-
通过这种修饰方法可在一定程度上提高荜茇酰胺的抗
dent downregulation of specificity protein transcription
肿瘤活性。鉴于荜茇酰胺具有良好的结构修饰前景，未
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来可进一步开展研究，以期在此基础上获得活性更好、 [13] 张倩，徐文茂.荜茇酰胺对胶质瘤细胞的影响[J/OL].临床
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