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处于临床试验阶段，包括托法替尼、鲁索替尼、奥拉替 国家食品药品监督管理局（SFDA）批准的适应证是中重
尼、巴瑞克替尼等。其中，用于治疗白癜风的 JAK 抑制 度类风湿性关节炎等疾病 [23-24] 。鲁索替尼是一种选择性
剂主要包括托法替尼和鲁索替尼：托法替尼应用较早， JAK1/2 抑制剂，由美国 Incyte 公司研制，于 2017 年 3 月
但外用制剂研发较晚；鲁索替尼应用稍晚，但外用制剂 在国内上市 [25-26] ，主要用于骨髓纤维化的治疗 。JAK
[27]
应用较广。托法替尼是一种口服的选择性JAK1/3抑制 抑制剂治疗白癜风的临床应用见表1。
剂，由美国Pfizer公司研制，于2012年11月在美国上市， 2.1 JAK抑制剂口服制剂治疗白癜风

表1 JAK抑制剂治疗白癜风的临床应用
作者 发表年份 报道形式 年龄，岁 性别（例）相关诊断 合并疾病 使用药物 用法用量 联合治疗方案 疗程 治疗效果 不良反应（例）
Craigww BG等 [13] 2015 个案 ＞50 女（1） GV 无 托法替尼 5 mg，po，qod×3 N 5个月 痊愈 N
周；然后，5 mg/次，
po，qd
Harris JE等 [14] 2016 个案 35 男（1） 白癜风 斑秃 鲁索替尼 20 mg，po，bid N 20周 51％面部白斑区和大部分其 N
他区域复色，停用鲁索替尼
12周后，大部分区域复发
Joshipura D等 [18] 2017 个案 43 女（1） GV 类风湿性关 托法替尼 5 mg，po，qod 光疗 12周 阳光照射部位的黑色素开始 N
节炎 再生，非阳光照射部位变化
不大
Joshipura D等 [18] 2017 个案 49 男（1） GV N 1.5％鲁索 外用，bid 光疗 N 阳光照射部位的黑色素再生 N
替尼乳膏 明显，受遮挡部位效果不佳，
去除遮挡因素后，恢复明显
Vu M等 [28] 2017 个案 44 男（1） NSV 特 异 性 皮 托法替尼 5 mg，po，bid N 6个月 白癜风症状微弱改善 N
炎、斑秃
Al Mutairi N [29] 2019 非随机对照 21～58 男（10） PV N 托法替尼 5 mg，po，bid N 36周 面部白斑改善最明显，肢端 N
试验 女（7） 改善最差，停药后依旧有作
用
Rothstein B等 [30] 2017 非随机观察 33～65 男（6） 白癜风 N 1.5％鲁索 外用，bid N 20周 4例76％的面部区域症状得 红疹（8）；白斑区周围色素
试验 女（5） 替尼乳膏 到改善，11例VASI有23％的 过度沉着（9）；一过性丘疹
改善，3例躯干症状得到改 或痤疮恶化（2）
善，1例肢端症状得到改善
佚名 [31] 2020 Ⅱ 期 临 床 N N 白癜风 N 鲁索替尼乳 N N 24周 试验组 VASI≥50 的患者数 10％～15％的患者观察到
试验 膏 明显多于对照组 痤疮
黄世杰 [32] 2019 Ⅲ 期 临 床 ＞12 N NSV N 1.5％鲁索 外用，bid N 52周 N N
试验 替尼乳膏
Mobasher P等 [33] 2020 非随机队列 16～78 男（8） 11例GV N 2％托法替 外用，bid 其他常规白癜风治 153 d 13例白斑区得到不同程度复 面部痤疮样丘疹，停药后消
研究 女（8） 3例FV 尼乳膏 疗方案 色，4例恢复率达90％以上， 失（1）；下巴的皮肤轮廓发
2例NFV 以面部恢复最好 生微小改变，2周后治疗被
迫中止（1）
Liu LY等 [34] 2017 系列病历回 32～73 男（5） 8 例GV N 托法替尼 5～10 mg，po， 光照/低剂量 平 均 9.9 托法替尼联合光照疗法治疗 上呼吸道感染（2）；体质量
顾分析 女（5） 2例AV qd/bid NB-UVB 个月 白癜风效果更佳 增加（1）；关节痛（1）；轻度
血脂升高（4）
Gianfaldoni S等 [35] 2018 多中心、回 25～61 男（23） 白癜风 N 托法替尼 10 mg/d，po UVB光疗 N 相比于单独采用光疗，联用 N
顾性观察 女（44） 托法替尼，黑色素再生的概
研究 率更高
Kim SR等 [36] 2018 个案 ＞30 女 GV N 托法替尼 5 mg，po，bid 低 剂 量 NB-UVB， 3个月 面部黑色素快速增生 N
2～3次/周
Kim SR等 [36] 2018 个案 ＞50 男 MBEH治 N 托法替尼 5 mg，po，bid 低 剂 量 NB-UVB， 3个月 面部黑色素快速增生 N
疗无效的 2～3次/周
白癜风
McKesey J等 [37] 2019 先导性研究 平均44 男（5） 白癜风 N 2％托法替 外用 光疗 84～154 局部应用托法替尼联合光疗 N
女（6） 尼乳膏 d 在面部白斑改善方面具有协
同作用
Joshipura D等 [38] 2018 开放性扩展 N N 白癜风 N 1.5％鲁索 外用，bid 紫外线光疗/ 52周 单用鲁索替尼时，患者VASI 一过性痤疮（2）；红斑（3）
研究 替尼乳膏 NB-UVB 能够得到改善，但是联用
NB-UVB后，改善效果进一
步提升，尤其以面部白斑改
善最佳
Komnitski M等 [39] 2020 个案 40 女（1） 白癜风 类风湿性关 托法替尼 5 mg，po，bid 无光疗 32个月 前额及边缘的白斑消失，其 N
节炎 他部位的白斑也在好转
注：GV为泛发性白癜风；AV为肢端白癜风；PV为进展性白癜风；FV为面部白癜风；NFV为非面部白癜风；NSV为非阶段性白癜风；VASI为
白癜风面积评分指数；NB-UVB为窄谱中波紫外线；UVB为中波紫外线；N为未报道

·2044 · China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 16 中国药房 2020年第31卷第16期