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白桦脂酸及其衍生物的制备方法和药理作用研究进展 Δ

孙 兴 1，2＊ ，任 娟 ，詹 燕 ，谭 镭 ，阮 佳 ，徐超群 （1.成都中医药大学药学院，成都 610075；2.四川省
2 #
1，2
2
2
2
中医药科学院，成都 610041）
中图分类号 R915；R914.5 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2019）04-0570-07
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2019.04.28

摘 要 目的：了解白桦脂酸（BA）及其衍生物的制备方法和药理作用的最新研究进展，为其进一步研究和开发提供理论基础。
方法：以“白桦脂酸”“衍生物”“提取”“合成”“药理作用”“Betulinic acid”“Derivatives”“Extraction”“Synthesis”“Pharmacological ac-
tivities”等为关键词，在中国知网、维普、万方、PubMed、Web of Science等数据库中组合查询发表于2000年－2018年6月的相关文
献，对 BA 及其衍生物的制备方法和药理作用方面的研究成果进行综述。结果与结论：共检索到文献 2 414 篇，其中有效文献 62
篇。BA及其衍生物的制备方法主要包括植物提取法、化学合成法和生物转化法。其中以化学合成法为主，其产率和产品纯度均
较高；植物提取法主要适用于前期研究；生物转化法则具有绿色、选择性高的优点但产率较低，仍需进一步优化。BA及其衍生物
具有显著的抗肿瘤和抗病毒作用，对肺癌、卵巢癌、子宫颈癌、乳腺癌、黑色素瘤等多种肿瘤细胞以及对人类免疫缺陷病毒等多种
病毒均有明显的抑制/杀伤作用；其还具有抗炎、抗糖尿病、抗高血脂等药理作用。通过对BA化学结构中的C-3、C-28、C-20位进
行结构修饰或以白桦脂醇和BA为原料直接进行生物转化可获得不同类型、药理活性更强的衍生物。在后续研究中，应进一步明
确BA及其衍生物的构效关系，并侧重于开发具有良好药动学特性的高活性BA衍生物。
关键词 白桦脂酸；衍生物；提取；合成；制备方法；药理作用；作用机制

白桦脂酸（Betulinic acid，BA）是一种天然的五环三 肿瘤作用，对肺癌、卵巢癌、宫颈癌、乳腺癌、黑色素瘤等
萜类化合物（化学结构式见图 1），其广泛存在于白桦树 多种肿瘤细胞均有明显的抑制作用 。与传统化疗药物
[1]
（Betula pubescens）及多种植物中；除了从植物中提取 对正常细胞有典型杀伤作用不同，BA 具有选择性人肿
外，还可以白桦脂醇为原料合成 BA；BA 具有显著的抗 瘤细胞毒性，这一特点使其被认为是最具潜力的抗肿瘤

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Δ 基金项目：国家科技重大专项课题（No.2018ZX09731-013）；四
DIN N，et al. Preliminary estimation of antioxidant activi-
川省重大科技专项课题（No.2017SZDZX0005）；四川省中医药科学技
术研究专项项目（No.2016C004） ties of Hypericum wightianum Wall. ex Wight & Arn us-
＊硕士研究生。研究方向：中药新制剂、新工艺和新技术。电话： ing various in vitro assay models[J]. J Pharm Res，2014，8
028-85213973。E-mail：924934174@qq.com （4）：520-525.
# 通信作者：研究员，硕士生导师，博士。研究方向：中药新药与 （收稿日期：2018-05-08 修回日期：2018-11-29）
新型给药系统。电话：028-85213973。E-mail：chaoqun_xu@sina.com （编辑：余庆华）

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