Page 74 - 《中国药房》2026年7期
P. 74

姜叶柯叶的总离子流图见图1（限于篇幅，化学成分鉴定                                 表1 木姜叶柯叶的原型入血及入脑成分
          结果请通过扫描本文首页二维码，进入“增强出版”页面                                                      入血成分          入脑成分
                                                              化合物
          查看附表1）。                                               编号  化合物名称         肠壁代谢 肠道菌代  肝代谢 综合代谢 脑组织 脑脊液
                                                                                  全血样本 谢全血样本 全血样本 全血样本 样本  样本
                 100                                            9  奎宁酸             Y    ND   ND   ND  ND  ND
                 90                                           13  苹果酸              Y    Y    ND   ND  ND  ND
                 80
                                                              18  2，5-二羟基苯甲酸       Y    Y     Y   ND  ND   Y
                 70                                           19  草夹竹桃苷            Y    Y     Y   ND  ND   Y
                相对强度/%  50                                    20  水杨酸              Y    ND   ND   ND  ND  ND
                 60
                                                                                              Y
                 40
                 30                                           25  3-O-对香豆酰基奎宁酸或其异构体  Y Y  Y Y  ND  ND  ND  ND
                                                                 落新妇苷或其异构体
                                                              26
                                                                                                          ND
                                                                                                      ND
                                                                                                  ND
                 20                                           29  phloretin rhamnosyl （1→6） glucoside  Y  Y  Y  Y  ND  Y
                 10
                                                              32  phloretin‐2‐O‐[β‐D‐apiofuranosyl       Y  Y  Y  ND  ND  Y
                  0
                      1     2     3     4     5     6     7     8     9    10  （1→6）‐β‐D‐glucopyranoside]
                                    t/min                     34                   Y    ND   ND   ND  ND  ND
                                A.正离子模式下                         桑色素
                                                              37  樱桃苷              Y    Y     Y   ND  ND  ND
                 100
                                                              40  根皮苷              Y    Y     Y   Y    Y   Y
                 90
                 80                                           41  木犀草素-O-己糖苷       Y    Y     Y   ND  ND   Y
                 70                                           45  三叶苷              Y    Y     Y   Y    Y   Y
                相对强度/%  60                                    51  根皮素-2-O-丙二酰己糖苷   Y Y  Y Y   Y Y  Y Y  Y Y  Y Y
                                                              58
                 50
                                                                 根皮素
                 40
                 30                                              Y：原型入血、入脑成分；ND：未检测到该成分；化合物编号同附
                 20                                           表1。
                 10                                           9、20、34 只在肠壁代谢全血样本中被检测到，推测上述
                  0
                      1     2     3     4     5     6     7     8     9    10
                                    t/min                     化合物在胃内能稳定存在，其代谢由肝药酶或肠道内丰
                                B.负离子模式下                      富的菌群完成。
            注：图上编号为鉴定出的66个化合物。
                                                              3.2.2 原型入脑成分的体内代谢分析
                    图1 木姜叶柯叶的总离子流图
                                                                  木姜叶柯叶脑脊液、脑组织样本的总离子流图见图
          3.2 木姜叶柯叶的原型入血及入脑成分分析结果                             3。结合图 2 和图 3 可知，化合物 40、45、51、58 在综合代
              扣除空白血浆、空白脑脊液及空白脑组织中含有的                          谢全血样本和脑组织、脑脊液样本中均被检测到，由此
          内源性成分后，将各检测样本与木姜叶柯叶的总离子流                            推测上述化合物经由胃肠道和肝脏代谢后以原型吸收
          图进行对比分析，统计原型入血及入脑成分。结果显                             入血或存在多途径转化，并能透过血脑屏障分布至脑脊
          示，从肠壁代谢、肠道菌代谢、肝代谢与综合代谢全血样                           液和脑组织中；化合物29在脑脊液与综合代谢全血样本
          本中分别鉴定出16、13、11、5个原型成分，从脑组织样本                       中被检测到，但在脑组织样本中未被检测到，由此推测
          中鉴定出 4 个原型成分，从脑脊液样本中鉴定出 9 个原                        该化合物能透过血-脑脊液屏障，而无法透过血-脑屏障
          型成分，主要为根皮苷、三叶苷、根皮素等黄酮类成分，                           与脑脊液-脑屏障；化合物18、19、32、41在脑脊液样本中
          具体结果见表1。                                            被检测到，但在综合代谢全血样本和脑组织样本中未被
          3.2.1 原型入血成分的体内代谢分析                                 检测到，由此推测上述化合物可透过血-脑脊液屏障进
              木姜叶柯叶不同全血样本的总离子流图见图2。由                          入脑脊液，但无法透过血-脑屏障（或样本中血药浓度低
          图 2 可知，化合物 29、40、45、51、58 在肠壁代谢、肠道菌                 于本方法的检测限）。

          代谢、肝代谢与综合代谢全血样本中均被检测到，由此                            4 讨论
          推测上述化合物在体内可能代谢不完全或存在多途径                                 木姜叶柯作为药食同源植物，应用历史悠久，开发
          转化，经胃肠道代谢、肝代谢后仍以原型形式进入体循                            前景广阔，在治疗疾病方面具有多成分、多靶点、多通路
          环；化合物18、19、25、32、37、41在肠壁代谢、肠道菌代谢                   协同调控等特点。本研究采用序贯代谢方法结合
          与肝代谢全血样本中能被检测到，但在综合代谢全血样                            UPLC-HRMS 技术，系统解析了木姜叶柯叶的化学成分
          本中未被检测到，由此推测上述化合物经胃肠道与肝脏                            及其在大鼠全血、脑组织与脑脊液中的分布情况。结果
          吸收入血进入体循环后被其他组织代谢或迅速经肾脏、                            显示，从肠壁代谢、肠道菌代谢、肝代谢与综合代谢全血
          胆汁排出或样本中血药浓度低于本方法的检测限；化合                            样本中分别鉴定出16、13、11、5个原型成分，从脑组织样
          物 13、26 只在肠壁代谢、肠道菌代谢全血样本中被检测                        本中鉴定出 4 个原型成分，从脑脊液样本中鉴定出 9 个
          到，推测上述化合物在胃肠道内能够稳定存在；化合物                            原型成分。通过进一步对比分析肠壁代谢、肠道菌代


          · 892 ·    China Pharmacy  2026 Vol. 37  No. 7                               中国药房  2026年第37卷第7期
   69   70   71   72   73   74   75   76   77   78   79