Page 144 - 《中国药房》2025年10期
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caspase-3蛋白表达,诱导细胞凋亡。柯里拉京是一种来 燕等 研究发现,α-细辛醚通过上调Cyt-C、Smac及cas‐
源于珍珠草、余甘子等药用植物中的多酚类糅花单 pase-3的表达来诱导食管癌细胞Eca-109凋亡。
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宁 ,Wu等 研究证实,柯里拉京对食管癌细胞Eca-109 综上,肉桂醛、α-细辛醚等挥发油类中药活性成分
和 KYSE-150 的体内外生长有明显抑制作用,其作用机 能够干预线粒体凋亡途径,发挥促食管癌细胞凋亡的
制是上调 cleaved-caspase-3、cleaved-caspase-8、cleaved- 作用。
caspase-9 的表达,下调基质金属蛋白酶 2 和基质金属蛋 2.8 其他
白酶9的表达,促进肿瘤细胞的内源性凋亡。 黄芪多糖是黄芪中的多糖类活性成分,卢创新等 [38]
综上,姜黄素、表没食子儿茶素-3-没食子酸酯、柯里 研究发现,黄芪多糖能够下调食管癌细胞 EC-9706 中
拉京等酚类中药活性成分可通过线粒体凋亡途径促进 Bcl-2 和核因子 κB(nuclear factor kappa-B,NF-κB)蛋白
食管癌细胞凋亡。 的表达,上调 Bax 蛋白的表达,通过激活线粒体凋亡途
2.5 皂苷类 径来诱导细胞凋亡,并通过抑制NF-κB的活性来增强细
α-常春藤皂苷是常春藤、白头翁等中药植物中存在 胞对顺铂的敏感度。蟾毒灵是源自蟾酥的一种天然多
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的一种单链三萜皂苷,Wang 等 研究发现,α-常春藤皂 羟基甾体类化合物,陈慧等 研究表明,蟾毒灵可通过
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苷能够通过增加食管癌细胞 Eca-109 内 ROS 含量,提高 下调 Bcl-2 表达、上调 Bax 表达、降低 MMP 来促进食管
Bax 水平,降低 Bcl-2 水平,并促进线粒体中凋亡诱导因 癌细胞 KYSE-70 凋亡,并抑制该细胞移植瘤的体内生
子、APAF-1 和 Cyt-C 的释放,进而激活 caspase-3 和 cas‐ 长。苦鬼臼毒素是源自小檗科鬼臼属植物的木脂素类
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pase-9,诱导细胞凋亡,抑制其体内生长。重楼皂苷Ⅵ是 化合物,Kwak等 研究证实,苦鬼臼毒素能够靶向食管
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源自重楼的皂苷类化合物,钟方明等 研究发现,重楼 癌细胞 KYSE-30 和 KYSE-450 中的 JNK/p38 MAPK 信
皂苷Ⅵ能够激活JNK信号通路,抑制ERK/c-Myc信号通 号通路,促进 ROS 的产生,降低 MMP,增强 caspase 活
路 ,下 调 Bcl-2 的 表 达 ,促 进 下 游 靶 基 因 Bax、Bak、 性,诱导细胞凋亡。藏花酸是从传统中草药藏红花中提
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cleaved-caspase-9的表达,激活线粒体凋亡途径,进而抑 取的天然类胡萝卜素二羟酸,Li 等 研究表明,藏花酸
制食管癌细胞KYSE-150和EC-109的增殖和生长。 靶向调控食管癌细胞 KYSE-150 中 PI3K/Akt 等多条信
综上,α-常春藤皂苷、重楼皂苷Ⅵ等皂苷类中药活 号通路,增加 p53/p21、Bax 和 cleaved-caspase-3 水平,降
性成分可通过调节细胞内 ROS 水平、调控 JNK、ERK/c- 低ERK1/2、p38、Bcl-2水平,通过线粒体凋亡途径促进细
Myc 信号通路,干预线粒体凋亡途径,诱导食管癌细胞 胞凋亡。neobractatin 属于藤黄科藤黄属植物大苞藤黄
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凋亡。 中的笼状呫吨酮类化合物,Li等 研究发现,neobractatin
2.6 多肽类 能够促进食管癌细胞 KYSE-450 中线粒体外膜转位酶
CT-K3K7是一种来源于蝎子的抗菌多肽优化体,张 20的表达,推动Bax向线粒体易位,诱导Cyt-C从线粒体
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家铭等 研究发现,CT-K3K7可下调食管癌细胞KYSE- 释放到细胞质,激活 caspase-3 和 caspase-9,抑制裸鼠移
70 与 KYSE-150 内 MMP,抑制 Bcl-2 表达,促进 Bax 和 植瘤的生长。咖啡酸苯乙酯和咖啡酸苄酯是蜂胶中的
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caspase-3表达,从而抑制细胞的增殖与迁移。壁虎多肽 两种酯类化合物,刘会等 研究证明,咖啡酸苯乙酯和
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提取自中药壁虎,吕行直等 研究证实,壁虎多肽能靶 咖啡酸苄酯可显著降低食管癌细胞Eca-109的MMP,抑
向线粒体凋亡通路相关蛋白,上调Bax表达,促进Bax二 制Bcl-2的表达,上调ROS、caspase-3和PARP的表达,促
聚体的形成,下调Bcl-2表达,降低Bcl-2/Bax比值,激活 进细胞凋亡。大蒜素是从大蒜中提取的一种有机硫化
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caspase-3,进而诱导食管癌细胞EC-9706凋亡。 物,季洪涛等 研究证实,大蒜素能够降低食管癌细胞
综上,蝎毒多肽优化体 CT-K3K7、壁虎多肽等多肽 EC-109 的 MMP,并提高细胞内 Bax mRNA 表达,抑制
类中药活性成分能够调控线粒体凋亡途径,抑制食管癌 Bcl-2 mRNA表达,诱导细胞凋亡。
细胞的增殖与迁移,并促进食管癌细胞凋亡。 3 结语与展望
2.7 挥发油类 食管癌具有发现晚、易耐药、恶性程度高等特点,患
肉桂醛是提取自肉桂的一种醛类有机化合物,属挥 者预计生存期较短、生存质量较低。控制食管癌的发生
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发油类成分,冯苏等 研究发现,肉桂醛可调控食管癌 率和死亡率是世界卫生健康事业的一大挑战。中医药
细胞 Eca-109 中线粒体凋亡途径,促进 Bax、caspase-3、 在食管癌的治疗中发挥着独特作用,一定程度上弥补了
caspase-9的表达,抑制Bcl-2、Mcl-1的表达,进而推动细 现代医学治疗的缺陷与不足,为食管癌的治疗提供了新
胞凋亡。α-细辛醚是源自石菖蒲的挥发油类成分,王白 的选择。本文梳理了中药活性成分调控线粒体凋亡途
· 1286 · China Pharmacy 2025 Vol. 36 No. 10 中国药房 2025年第36卷第10期