Page 135 - 202008

2019 年发表的相关文献。结果，共检索到相关文献 72 阵列检测器-质谱联用法（HPLC-DAD-MS）测定并比较
篇，其中有效文献50篇。现对川芎生物碱的研究进展作 了 13 批中国川芎和 6 批日本川芎中川芎嗪和总生物碱
一综述，旨在为其进一步研究与开发提供参考。 的含量，其结果详见表 1。由表 1 可知，若以川芎嗪计，
1 川芎生物碱的物质基础 二者药材中川芎嗪的含量均很低，大部分川芎药材中川
1.1 川芎生物碱类化学成分 芎嗪含量低于检测限，可见川芎嗪可能不是中国川芎和
截止目前，国内外学者从川芎中共分离得到20个生 日本川芎的主要活性成分。若以总生物碱的含量为指
物碱化合物 [19-20] ，包括川芎碱 A（Liguadenosine A，1）、川 标，中国川芎总生物碱含量为0.128％～1.049％，且不同
芎碱 B（Liguadenosine B，2）、腺苷（Adenosine，3）、2′-O- 产区含量差异较大，其中都江堰的川芎药材生物碱最
甲基腺苷（2′-O-methyladenosine，4）、肌苷（Inosine，5）、 高，平均为0.806％，眉山次之，平均为0.658％；日本川芎
尿苷（Uridine，6）、2′-O-甲基尿苷（2′-O-methyluridine， 总生物碱含量为0.279％～0.439％。张毅等 的研究表
[23]
7）、5-甲基尿苷（5-methyluridine，8）、1-乙酰基-β-咔啉 明，春季追施硝酸钙可在一定程度上改善川芎的品质，
（1-acetyl-β-carboline，9）、川芎哚（Perlolyrine，10）、黑麦 提高总生物碱的含量；但单施碳酸铵和钾肥及磷钾配施
草碱（Pelolyrine，11）、1-β-丙烯酸乙酯基-7-醛基-β-咔啉 则可在一定程度上降低川芎中总生物碱的含量。范巧
（1-β-ethylacrylate-7-aldehydo-β-carboline，12）、川 芎 嗪 佳等 报道，硝态氮、酰胺态氮、硝态氮与铵态氮配施均
[24]
（Tetramethylpyrazine，13）、L-缬氨酸-L-缬氨酸酐（L-va- 可明显提高川芎生物碱的含量。由此可知，川芎生物碱
line-L-valine anhydride，14）、L- 异 丁 基 -L- 缬 氨 酸 酐 的含量与川芎来源及追肥方法等密切相关。
（L-isobutyl-L-valine anhydride，15）、L-异亮氨酰-L-缬氨 表1 不同来源川芎中总生物碱的含量
酸酐（L-isoleucinc-L-valine anhydride，16）、尿嘧啶（Ura- 样品名称 来源/产地 总生物碱含量，％ 川芎嗪含量，μg/g
cil，17）、腺嘌呤（Adenine，18）、胆碱（Choline，19）、三甲 中国川芎 四川都江堰石羊镇 0.655 -
四川都江堰柳街镇 0.714 -
胺（Trimethylamine，20），各化合物结构见图1。其中，川
四川都江堰柳街镇 1.049 -
芎嗪被认为是川芎的特征性生物碱，部分学者认为其为 四川彭州敖平镇 0.365 -
川芎的主要有效成分，可作为评价川芎药材质量的指标 四川彭州军乐镇 0.648 -
四川彭州敖平镇 0.612 -
[20]
性成分 ；但另一部分学者认为川芎中川芎嗪的含量很 四川彭州敖平镇 0.369 -
少 。 四川眉山永寿镇 0.485 11.75
[21]
四川眉山洪雅县 0.830 -
四川崇州市梓渔镇 0.447 -
成都吉安康药业有限公司 0.264 0.80
四川成都荷花池中药材市场 0.729 -
四川成都荷花池中药材市场 0.128 -
日本川芎 四川彭州市龙口山镇 0.279 0.53
四川彭州市龙口山镇 0.439 0.53
四川彭州市龙口山镇 0.385 1.99
四川彭州市龙口山镇 0.410 3.05
日本津村株式会社 0.368 -
东京都中夹区日本桥本町 0.349 -
注：“-”指样品中未检测出川芎嗪（检测限为0.16 μg/g）
1.3 不同提取工艺对川芎生物碱含量的影响
目前，提取总生物碱的方法主要有酸水浸提法、阳
离子树脂交换法、醇类溶剂提取法和亲脂性有机溶剂萃
取法等 。不同提取方法制备的总生物碱含量不同：本
[25]
课题组曾采用80％乙醇100 ℃回流提取川芎总生物碱，
图1 川芎中生物碱类化合物的结构 提取时间为2.5 h，该工艺条件下川芎总生物碱平均含量

[26]
1.2 不同来源及追肥方法对川芎中总生物碱含量的 为2.745 mg/g ；进一步采用AB-8大孔吸附树脂富集纯
影响 化，纯化后的川芎生物碱含量为137.28 mg/g 。马丽娜
[27]
[28]
川芎多为人工栽培，主要分布于我国四川、云南和 等 采用乙醇回流提取川芎总生物碱，对其提取工艺进
贵州一带，其中四川为其主产区，此外在日本亦有分 行星点设计-响应面法优化，确定了最佳提取工艺为用8
布。不同产地、品种的川芎药材质量各异，其生物碱含 倍量 90％乙醇提取 2 次，提取 2 h，该工艺条件下川芎总
[22]
[29]
量亦有明显不同。洪远林 采用高效液相色谱-二极管 生物碱的含量为0.693 mg/g。王曙宾等 采用雷氏盐比
中国药房 2020年第31卷第8期 China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 8 ·1021 ·