Page 137 - 《中国药房》2021年23期
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良好的抗肝肿瘤作用。何静等              [34－35] 采用纳米沉淀法制        表 1   抗肝肿瘤天然活性成分的 PLGA 纳米粒/微球制
        备了水飞蓟素肠溶 PLGA 纳米粒。该纳米粒的平均粒                               备方法及其肝靶向递药系统归纳
        径为224 nm，Zeta电位为－37.8 mV，载药量和包封率分                   天然活性成分类别 具体成分  纳米粒/微球 制备方法     粒径       肝靶向递药系统
        别为（5.39±0.24）％、（74.7±2.2）％；其可在 4 ℃条件下               挥发油      莪术油  纳米粒    二元溶剂分散法   233.1 nm  被动靶向 [2]
                                                            萜类       甘草次酸  纳米粒   超声乳化-溶剂挥发法 （331.9±10.5）nm 主动靶向 [30]
        稳定保存3个月，且能提高水飞蓟素在大鼠体内的吸收
                                                                     多烯紫杉醇 纳米粒   复乳-溶剂挥发法  约100 nm  仿生型 [21]
        及组织分布，具有良好的被动肝靶向递药特性。刘松                                      多烯紫杉醇 微球    单乳-溶剂挥发法  36.4 μm  被动靶向 [23]
          [36]
        伟 采用溶剂挥发法制备了鬼臼毒素mPEG-PLGA纳米                                  紫杉醇  纳米粒    乳化溶剂挥发法   209.4 nm  物理化学靶向 [24]
                                                                     斑蝥素  纳米粒    超声乳化-溶剂挥发法 （157.3±7.13）nm 主动靶向 [26]
        粒胶束。结果发现，该纳米粒胶束增强了鬼臼毒素的被                                     斑蝥素  纳米粒胶束 薄膜分散法     （25.32±1.25）nm 被动靶向 [27]
        动肝靶向递药特性，使其抗肝肿瘤效果更好且毒性                              生物碱类     HCPT  纳米粒   超声乳化-溶剂挥发法 （331.9±10.5）nm 主动靶向 [30]
        更低。                                                 苯丙素类     鬼臼毒素  纳米粒胶束 溶剂挥发法    （130.1±7.43）nm 被动靶向 [36]
                                                            强心苷类     RBG  纳米粒    超声乳化-溶剂挥发法 100～200 nm  主动靶向 [39]
        3.5 强心苷类成分纳米粒/微粒                                    其他类      三氧化二砷 纳米粒   复乳-溶剂挥发法  （187.2±10.6）nm 主动靶向 [45]
            以强心苷类天然活性成分制备 PLGA 纳米粒/微球                      4 结语
        的研究也相对较少，主要有脂蟾毒配基（RBG）等                    [37－38] 。
                                                               抗肝肿瘤天然活性成分 PLGA 纳米粒/微球的研究
        RBG 从蟾酥中分离得到，具有较强的抗肿瘤活性，但因
                                                           广泛，其制备方法与后处理方式成熟、多样，且在肝肿瘤
        其具有心脏毒性和疏水性，从而限制了其临床应用                     [37－40] 。
                                                           治疗中的靶向递药系统研究也正持续深入，为抗肝肿瘤
        徐红等   [37 － 38] 采用超声乳化-溶剂挥发法制备了 RBG-
                                                           药物新剂型的开发提供了参考。
        PLGA-TPGS 纳米粒，结果显示其肝靶向递药特性及抗                       参考文献
                               [39]
        肝肿瘤作用良好。Dong等 采用超声乳化-溶剂挥发法
                                                           [ 1 ]  梁劲康.共载化学药物和 CpG ODN 的 GA-PEI-PLGA 纳
        制备了RBG-Gal-SP188-PLGA纳米粒，并经细胞摄取实
                                                                米给药系统研究[D].广州：广东药科大学，2016.
        验证明，该纳米粒具有良好的主动肝靶向递药特性，且
                                                           [ 2 ]  黄利.肝靶向莪术油纳米粒的研究[D].成都：四川大学，
                        [40]
        毒性较低。Chu 等 采用超声乳化-溶剂挥发法制备了                              2007.
        以香豆素-6（C-6）为荧光剂的 RBG-PLGA 纳米粒；进一                   [ 3 ]  CHEN W Q，ZHENG R S，BAADE P D，et al. Cancer sta-
        步研究发现，该纳米粒可将 C-6 和 RBG 同时递送至                            tistics in China，2015[J]. CA Cancer J Clin，2016，66（2）：
        HepG2细胞和HCa-F细胞中；并经荧光倒置显微镜观察                            115-132.
        发现，该纳米粒对肝脏的被动靶向递药特性较强，且具                           [ 4 ]  CASTELLO G，SCALA S，PALMIERI G，et al. HCV-re-
        有较强的抗肿瘤作用。                                              lated hepatocellular carcinoma：from chronic inflamma-
        3.6  其他类成分纳米粒/微粒                                        tion to cancer[J] . Clin Immunol，2010，134（3）：237-250.
            除上述几类成分外，用于制备 PLGA 纳米粒/微球                      [ 5 ]  GERDA R，CHRISTIAN F，VERA K，et al. The role of
        的还有葫芦素 B、丁香苦苷、羟基酪醇、三氧化二砷                                surface functionalization in the design of PLGA micro-
                             [41]
        等  [41 － 45] 。例如王丹蕾等 制备了葫芦素 B-PLGA 毫微                   and nanoparticles[J]. Crit Rev Ther Drug Carrier Syst，
                                                    [42]
        球，结果发现，其被动肝靶向递药特性较好。刘婷 采                                2010，27（1）：1-18.
        用复乳法制备了丁香苦苷 PEG-PLGA 纳米粒，结果发                       [ 6 ]  DAN P，JEFFREY M K，SEUNGPYO H，et al. Nanocar-
        现，该纳米粒的被动肝靶向递药特性、缓释特性及抗肝                                riers as an emerging platform for cancer therapy[J]. Nat
                                                                Nanotechnol，2007，2（12）：751-760.
        肿瘤效果均较好。张亮 采用沉淀法制备了羟基酪醇
                             [43]
                                                           [ 7 ]  张佳毅，刘华钢. PLGA缓释微球的制备及其缓释性能的
        mPEG-PLGA纳米递药系统，结果发现，该纳米递药系统
                                                                研究进展[J].临床合理用药杂志，2019，12（1）：174-175.
        具有较好的被动肝靶向递药特性。瞿旭东等 制备了
                                               [44]
                                                           [ 8 ]  忻志鸣，叶根深.纳米粒制剂研究进展[J].中国药业，2010，
        三氧化二砷PLGA微球，并研究该微球对肝肿瘤模型兔
                                                                19（16）：15-17.
        的治疗效果。结果发现，该微球肝靶向性较好，且对肝
                                                           [ 9 ]  易承学，余江南，徐希明.纳米药物载体在中药制剂研发
                                           [45]
        肿瘤模型兔具有较好的治疗效果。王娟 采用复乳-溶
                                                                中的应用[J].中国中药杂志，2008，33（16）：1936-1940.
        剂挥发法将三氧化二砷包封至PLGA纳米粒内部，制备                          [10]  李绍林，汪小根.中药纳米载药系统的研究进展[J].现代
        了三氧化二砷 PLGA-聚乙二醇-乳糖酸-壳聚糖纳米粒，                            医药卫生，2014，30（6）：843-845.
        结果发现其主动肝靶向递药特性较好、抗肝肿瘤作用较                           [11]  刘容.超声引导卡铂/乳酸羟基乙酸共聚物微球瘤内注射
        强，且对肝脏的毒副作用较小。                                          治疗肝癌实验研究[D].重庆：第三军医大学，2003.
            综上，笔者对抗肝肿瘤天然活性成分PLGA纳米粒/                       [12]  罗莉.山药多糖 PLGA 纳米粒的制备及其免疫增强作用
        微球的制备方法及其肝靶向递药系统进行了归纳整理，                                的研究[D].南京：南京农业大学，2017.
        详见表1。                                              [13]  吉顺莉，张春燕，戈延茹. 纳米载药系统的研究进展[J].


        中国药房    2021年第32卷第23期                                             China Pharmacy 2021 Vol. 32 No. 23  ·2943 ·
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