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表2 半枝莲总黄酮的抗肿瘤作用研究 2.5 半枝莲挥发油成分和甾体类成分的抗肿瘤作用
[58]
序号 动物/细胞模型 作用机制 作用途径 参考文献 张海方等 采用 MTT 法测定了半枝莲挥发油成分
1 黑色素瘤荷瘤模型小鼠 诱导肿瘤细胞自噬 抑制PI3K/Akt/mTOR通路 [34] 对人组织细胞淋巴瘤U937细胞和人胃腺癌AGS细胞的
和凋亡
体外抗肿瘤活性，结果发现，半枝莲挥发油成分对这两
2 人乳腺癌 MDA-MB-231 抑制肿瘤细胞的增 调控甲状旁腺激素相关蛋白 [35]
[59]
细胞和乳腺癌骨转移模 殖、迁移和侵袭 （PTHrP）及其下游骨保护素/核 种肿瘤细胞均表现出良好的抑制作用。Nagata等 研究
型小鼠 因子κB 受体活化因子配体 发现，棕榈酸具有抗多发性骨髓瘤的活性，能够降低人
（OPG/RANKL）的表达
骨髓瘤U266细胞的存活率，并诱导其凋亡。程杏安等 [60]
3 U937巨噬细胞和人子宫 抑制肿瘤相关巨噬 阻断Toll样受体4/髓样分化因 [36]
内膜癌细胞 细胞的活化 子88/核因子κB（TLR4/MyD88/ 研究发现，β-谷甾醇和棕榈酸均可不同程度地抑制小鼠
NF-κB）信号通路相关蛋白的表 黑色素瘤 B16-F10 细胞和人黑色素瘤 A375 细胞的生
达
[61]
长。林明珠等 研究发现，β-谷甾醇可能通过调节IL-6、
4 人乳腺癌 MDA-MB-231 抑制肿瘤细胞的增 下调PTHrP mRNA 的表达 [37]
细胞 殖、迁移和侵袭 γ干扰素（IFN-γ）和 VEGF 蛋白的表达，诱导肝癌 H22 细
[62]
5 顺铂耐药人卵巢癌细胞 逆转肿瘤细胞多药 增强人卵巢癌细胞对顺铂的敏 [38] 胞的凋亡。Wang 等 研究发现，β-谷甾醇可通过上调
耐药 感性
p53蛋白的表达，抑制乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的表达，
表3 半枝莲黄酮单体成分的抗肿瘤作用研究 发挥逆转结直肠肿瘤多药耐药的作用。
序号 单体成分 动物/细胞模型 作用机制 作用途径 参考文献 3 结语
1 野黄芩素 人结肠癌HCT116 诱导肿瘤细 升 高 细 胞 内 活 性 氧 簇（ROS）、 [39] 目前，肿瘤的治愈还是一项世界难题，但中医药治
细胞 胞自噬或凋 caspase-3水平，下调Bcl-2蛋白的表
亡 达，上调Bax蛋白的表达，释放线粒 疗肿瘤具有很大的潜力。半枝莲在临床上被广泛应用
体细胞色素c 于各种肿瘤，如其可抑制肿瘤的生长，协助化疗并减少
2 野黄芩苷 食管鳞癌肿瘤模 抑制肿瘤细 抑制Akt1/2蛋白表达，诱导细胞周 [40] 化疗的不良反应，改善患者症状，增强患者免疫力，提高
型小鼠 胞生长 期阻滞于G2期
[63]
晚期癌症患者的生存质量等 。半枝莲中含有黄酮类
3 黄芩素 人胰腺癌干细胞 抑制肿瘤干 下调神经胶质瘤相关的癌基因 2 [41]
细胞自我更 （Gli-2）表达，抑制SHH信号通路活 成分、多糖类成分、二萜类成分等主要抗肿瘤作用成分，
新 性，下调性别决定相关基因簇 2 其作用机制主要包括抑制肿瘤细胞增殖、侵袭、转移与
（SOX-2）、八聚体结合转录因子 4
（OCT-4）等表达 分化，诱导肿瘤细胞自噬和凋亡，调节机体免疫功能，抗
4 灯盏花素 人肺癌A549细胞 抑制肿瘤细 上调miRNA-7和胰岛素样生长因 [42] 肿瘤血管生成等；所涉及的通路主要包括 Hedgehog 信
胞增殖并诱 子结合蛋白4（IGFBP-4）的表达，升 号 通 路 、STAT3 信 号 通 路 、Wnt/β-catenin 信 号 通 路 、
导其凋亡 高Bax/Bcl-2的比值
Notch1 信号通路、PI3K/Akt 信号通路、c-Met 信号通
5 黄芩苷 人胰腺癌SW1990 抑制肿瘤细 调节JNK/叉头状转录因子/Bcl-2相 [43]
细胞 胞增殖并诱 互作用细胞死亡介导因子（JNK/ 路等。
导其凋亡 FOXO1/BIM）信号通路
半枝莲中抗肿瘤活性成分很多，但这些成分之间是
6 野黄芩苷 人结肠癌肿瘤干 抑制肿瘤干 调节Hedgehog信号通路 [44] 否存在一定的协同作用尚不明确。因此，到底使用半枝
细胞和裸鼠移植 细胞生长、
瘤模型 转化与分化 莲的单一成分还是联用多种成分作为抗肿瘤药物，还有
表4 半枝莲多糖的抗肿瘤作用研究 待进一步研究。后续研究可从质量标志物角度探讨半
枝莲抗肿瘤作用的物质基础，并基于组分配伍角度揭示
序号 动物/细胞模型 作用机制 作用途径 参考文献
1 C26结肠癌移植瘤模型 调节免疫功能 调节Thl/Th2平衡，增强机体的免 [51] 半枝莲抗肿瘤的作用机制，以期为开发利用半枝莲中抗
小鼠 疫功能 肿瘤活性成分提供科学依据。
2 S180荷瘤模型小鼠 调节免疫功能 改善小鼠红细胞膜的功能，提高细 [52] 参考文献
胞膜的流动性，增强红细胞的免疫
功能 [ 1 ] 王莹.中药半枝莲的研究探讨[J].临床合理用药杂志，
3 胃癌模型小鼠 抑制肿瘤细胞增殖和 上调小鼠外周血血清中p21蛋白 [53] 2013，6（29）：58.
扩散 表达，下调VEGF蛋白表达 [ 2 ] 王振宇，钱祥，刘鲁明，等.大剂量半枝莲联合沙利度胺治
4 人肺癌95-D细胞和异种 抑制肿瘤细胞增殖以 调节c-Met信号通路，抑制其下游 [54] 疗胰腺癌经验浅述[J].浙江中医杂志，2017，52（3）：
移植模型小鼠 及抗肿瘤血管生成 信号分子的磷酸化水平，降低
CD31的密度 219-220.
5 非小细胞肺癌Calu-3异 抑制肿瘤细胞增殖以 抑制细胞增殖和人表皮生长因子 [55] [ 3 ] 汪琛媛，段贤春，李瑛，等.半枝莲黄酮类化学成分分析[J].
种移植模型小鼠 及抗肿瘤血管生成 受体2（HER-2）的磷酸化，下调细 安徽医学，2019，40（8）：848-851.
胞外信号相关激酶的表达
[ 4 ] 梁晨，杨国春，李丹慧，等.半枝莲化学成分研究[J].中草
6 人结肠癌HT29细胞 抑制肿瘤细胞增殖并 抑制 PI3K/Akt 通路活性，升高 [56] 药，2016，47（24）：4322-4325.
诱导其凋亡 Bax、Bak蛋白表达水平，降低Bcl-2
和纤维黏连蛋白（FN）的表达水平 [ 5 ] 曲桂武.安徽半枝莲中新克罗烷型二萜化合物的发现及
7 肝癌H22荷瘤模型小鼠 抑制肿瘤细胞生长 抑制肝癌细胞的生长，并影响血清 [57] 抗肿瘤活性研究[D].青岛：中国海洋大学，2012.
蛋白质组学特征 [ 6 ] 苑青青.结构多样的二萜类成分的发现及活性研究[D].

·1918 · China Pharmacy 2021 Vol. 32 No. 15 中国药房 2021年第32卷第15期